Ro 60-0175 fumarate ,Ro 60-0175 fumarate ,≥99%(HPLC)

产品编号:Bellancom-B411040| CAS NO:169675-09-6| 分子式:C15H16ClFN2O4| 分子量:342.75000

富马酸Ro60-0175是一种强效和选择性的5-HT2C受体激动剂。Ro60-0175富马酸盐可减少可卡因的自我服用,以及可卡因在寻求毒品行为消失后恢复反应的能力。

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Bellancom-B411040
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英文名称Ro 60-0175 fumarate
CAS编号169675-09-6
产品描述富马酸Ro60-0175是一种强效和选择性的5-HT2C受体激动剂。Ro60-0175富马酸盐可减少可卡因的自我服用,以及可卡因在寻求毒品行为消失后恢复反应的能力。
产品沸点353.2ºC at 760mmHg
产品闪点167.4ºC
精确质量342.07800
PSA105.55000
LogP3.19310
蒸气压3.65E-05mmHg at 25°C
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (291.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9176 mL 14.5879 mL 29.1758 mL
5 mM 0.5835 mL 2.9176 mL 5.8352 mL
10 mM 0.2918 mL 1.4588 mL 2.9176 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

5-HT2C Receptor

体内研究

Ro60-0175(1 mg/kg;s.c.)富马酸盐保留了药物治疗组中对照动物的反应规律,但药物治疗组动物更早达到其断点。Ro60-0175(0.5 mg/kg(SB242084);1. mg/kg(Ro60-0175);s、 延胡索酸降低了对可卡因的反应,SB242084逆转了这种效应。Ro60-0175(0.3、1和 3mg/kg(Ro60-0175);1. mg/kg(育亨宾);s、 c。;i、 富马酸盐剂量依赖性地减弱单独育亨宾治疗相对于溶媒注射增加的反应。Ro60-0175(0.5 mg/kg(SB242084);1. mg/kg(Ro60-0175);1. mg/kg(育亨宾);s、 c。;i、 富马酸盐降低了反应性,SB242084预处理可防止这种作用。Ro60-0175(0.3、1和 3mg/kg;s、 c.)在恢复组中,富马酸显著降低了对主动杆的反应。Ro60-0175(0.5 mg/kg SB242084;1. mg/kg Ro60-0175;s、 c。;i、 p.)与恢复组中的溶媒相比,富马酸盐降低了反应性,并且通过SB242084预处理可防止这种影响。对于非活动杠杆的响应,没有显著的主效应或交互作用。

相关文档

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