亚水杨基水杨基肼 ,N-Salicylidene-N'-salicyloylhydrazine
产品编号:Bellancom-B206719| CAS NO:3232-36-8| 分子式:C14H12N2O3| 分子量:256.2567
SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂。
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英文名称 | N-Salicylidene-N'-salicyloylhydrazine | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 3232-36-8 | ||||||||||||||||
产品描述 | SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂。 | ||||||||||||||||
产品熔点 | 280-284°C | ||||||||||||||||
产品沸点 | 427.3ºC at 760mmHg | ||||||||||||||||
产品密度 | 1.406g/cm3 | ||||||||||||||||
产品闪点 | 212.2ºC | ||||||||||||||||
精确质量 | 256.08500 | ||||||||||||||||
PSA | 81.92000 | ||||||||||||||||
LogP | 2.25260 | ||||||||||||||||
外观性状 | solid | off-white | ||||||||||||||||
折射率 | 1.615 | ||||||||||||||||
溶解性 | DMSO: ~20 mg/mL | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 50 mg/mL (195.11 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) 配制储备液
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靶点 |
IC50: 32 nM (α2β1γ1θ; by VIPR measurement) IC50: 4.5 nM (α2β1γ1θ), 5.3 nM (α2β1γ1), 7.9 nM (α1β1γ2s) (Measured by using whole-cell patch clamp) | ||||||||||||||||
体外研究 | SCS(0.1 nM-3μM)对表达 α2β1γ1θ、α2β1γ1 和 α1β1γ2s受体的 中尉-细胞的 氨基丁酸EC20电流有浓度依赖性抑制作用,而对 α2β3γ2s和 α1β2γ2s受体无影响。 南海的抑制不依赖于电压或使用 (与电压或用途无关)南海抑制 加巴语受体所必需的结构决定因素位于 β1 亚基的精氨酸 238和甘氨酸 335区域。β1 亚基的 第255页和 2008年对于 南海的抑制是必需的。 | ||||||||||||||||
体内研究 | SCS(亚水杨酸酰肼;500-1000 mg/kg,腹腔注射或800-1000 mg/kg,口服)使小鼠产生腹部收缩。 SCS(10-75 mg/kg;腹腔注射;一次)在小鼠中显示出抗强直性和阶段性疼痛和辣椒素痛觉的抗痛觉活性。 SCS(10-75 mg/kg;腹腔注射;一次)显示小鼠抗炎活性。SCS(50和75 mg/kg;腹腔注射;一次)显示对神经性痛觉的抗痛觉活性。 动物模型:BALB/c小鼠;强直、时相和辣椒素(HY-10448)伤害模型剂量:10、25、50和75 mg/kg给药:IP,单剂量结果:对强直、时相和辣椒素伤害有显著的保护作用,且呈剂量依赖性。动物模型:BALB/c小鼠,奥沙利铂(HY-17371)诱导的神经性伤害模型剂量:50和75 mg/kg给药:IP,单剂量结果:显著减弱了与奥沙利铂相关的缩爪阈值变化。在30-120分钟期间,抗伤害感百分比显著增加。 | ||||||||||||||||
稳定性 | 遵照规定使用和储存则不会分解。 | ||||||||||||||||
储存条件 | 密闭于阴凉干燥环境中 |
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化学品安全说明书(MSDS)
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符号 |
![]() GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H302-H319 |
警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
危害码 (欧洲) | Xn: Harmful; |
风险声明 (欧洲) | R36/37/38 |
安全声明 (欧洲) | S26-S36 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
海关编码 | 2928000090 |