乳酸环丙沙星 ,CIPROFLOXACIN LACTATE ,99%

产品编号:Bellancom-B418632| CAS NO:97867-33-9| 分子式:C20H24FN3O6| 分子量:421.4195

乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。

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产品名称 乳酸环丙沙星
英文名称CIPROFLOXACIN LACTATE
CAS编号97867-33-9
产品描述乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
产品熔点255-257ºC
产品沸点656.4±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.4±0.1 g/cm3
产品闪点350.8±31.5 °C
精确质量403.154358
PSA100.87000
LogP0.04
外观性状白色或黄色结晶粉末
蒸气压0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率1.624
体外研究

乳酸环丙沙星(Bay-09867)(5-50μg/mL;0-24小时;肌腱细胞)抑制细胞增殖并导致细胞周期停滞在G2/M期。乳酸环丙沙星(Bay-09867)对鼠疫杆菌和炭疽杆菌具有较强的活性,MIC90分别为0.03μg/mL和0.12μg/mL。细胞周期分析细胞系:肌腱细胞浓度:5、10、20和50μg/mL孵育时间:24小时结果:肌腱细胞的细胞数减少。细胞凋亡分析细胞系:肌腱细胞浓度:50μg/mL,孵育时间:24小时结果:细胞周期阻滞于G2/M期,抑制肌腱细胞分裂。Western Blot分析细胞系:肌腱细胞浓度:50μg/mL孵育时间:0、6、12、17和24小时结果:下调CDK-1和细胞周期蛋白B蛋白和mRNA的表达。上调PLK-1蛋白的表达。

体内研究

乳酸环丙沙星(Bay-09867)(30mg/kg;腹腔注射;24小时;BALB/c小鼠)对鼠疫小鼠模型中的鼠疫杆菌具有保护作用。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100 mg/kg;例如,每天,持续4周;C57BL/6J小鼠)通过降低LOX水平和增加主动脉壁中的MMP水平和活性,加速主动脉根部扩大,增加主动脉夹层和破裂的发生率。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100mg/kg;例如,每天,持续4周;C57BL/6J小鼠)诱导DNA损伤和DNA释放到胞浆、线粒体功能障碍和胞浆DNA传感器信号的激活。乳酸环丙沙星增加主动脉壁细胞凋亡和坏死。动物模型:BALB/c小鼠剂量:30mg/kg给药:腹腔注射;24小时结果:减少肺鼠疫小鼠模型中的肺细菌负荷。动物模型:C57BL/6J小鼠剂量:100mg/kg给药:口服灌胃;结果:主动脉破坏,伴有LOX表达降低,MMP表达和活性增加。动物模型:C57BL/6J小鼠剂量:100mg/kg给药:口服灌胃;每天,持续4周结果:导致线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍和活性氧产生。主动脉壁细胞凋亡和坏死增加。

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