哌仑西平 ,Gastrozepin

产品编号:Bellancom-B426189| CAS NO:28797-61-7| 分子式:C19H23N5O2| 分子量:353.4171

吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性。

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Bellancom-B426189
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产品名称 哌仑西平
英文名称Gastrozepin
CAS编号28797-61-7
产品描述吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性。
产品熔点226 - 230ºC
产品沸点541.7±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点281.4±30.1 °C
精确质量351.169525
PSA74.23000
LogP-0.08
外观性状固体
蒸气压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.615
体外研究

吡仑西平(100-140μg/mL;24小时)抑制PC-3细胞增殖活性。吡仑西平(110μg/mL;24小时)抑制前列腺癌和肺癌细胞迁移。吡仑西平(100-130μg/mL;0-24 h)抑制PC-3细胞中GLI1的表达。细胞增殖试验细胞系:PC-3细胞浓度:100-140μg/mL培养时间:24小时结果:以浓度依赖性方式抑制PC-3细胞增殖。细胞迁移试验细胞系:PC-3和A549细胞浓度:110μg/mL培养时间:24小时结果:抑制PC-3和C549细胞系的迁移(P=0.014)。Western Blot分析细胞系:PC-3细胞浓度:110μg/mL培养时间:0-24小时结果:抑制GLI1和PTCH1的表达。RT-PCR细胞系,PC-3细胞的浓度:100-130μg/mL孵育时间:24小时。结果:抑制PC-3细胞中GLI1 mRNA的表达。PTCH1 mRNA水平升高,但未达到统计学意义。SHH mRNA表达水平无变化。

体内研究

吡仑西平(腹腔注射;0.3 mg/kg;一次)治疗在脂多糖诱导的感染性休克中显示出有益的效果。动物模型:实验性内毒素血症雄性C57BL/6小鼠剂量:0.3 mg/kg给药:腹膜内注射;0.3 mg/kg;结果:提高了LPS诱导的感染性休克的存活率。减轻LPS诱导的肺和肝损伤。在mRNA水平降低SOCS3的表达。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8458 mL 14.2288 mL 28.4576 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8458 mL 5.6915 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4229 mL 2.8458 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件Store at RT

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1. 物质的识别
产品名: Pirenzepine
CAS号: 28797-61-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Pirenzepine
别名: LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
分子式: C19H21N5O2
分子量: 351.4
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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