放线菌酮,Cycloheximide,98%

产品编号:Bellancom-B428702| CAS NO:66-81-9| 分子式:C15H23NO4| 分子量:281.3474

Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和RNA合成的 IC50 值分别为532.5 nM 和 2880 nM。

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Bellancom-B428702
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产品名称放线菌酮
英文名称Cycloheximide
CAS编号66-81-9
产品描述Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和RNA合成的 IC50 值分别为532.5 nM 和 2880 nM。
产品熔点111-116 °C
产品沸点491.8±10.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点251.2±19.0 °C
精确质量281.162720
PSA83.47000
LogP0.56
外观性状灰白色至淡黄褐色的粉末
蒸气压0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率1.499
溶解性2.1 g/100 mL (2 ºC)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (444.29 mM; Need ultrasonic)

H2O : 20 mg/mL (71.09 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5543 mL 17.7715 mL 35.5429 mL
5 mM 0.7109 mL 3.5543 mL 7.1086 mL
10 mM 0.3554 mL 1.7771 mL 3.5543 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)

体外研究

环己酰亚胺(CHX)是用于抑制蛋白质合成的最常用的实验室试剂。已显示环己酰亚胺阻断真核翻译的延伸期。环己酰亚胺结合核糖体并抑制eEF2介导的易位。令人惊讶的是,环己酰亚胺允许在停止任何进一步延伸之前进行一个完整的易位循环。推测环己酰亚胺环己酰亚胺需要E位点结合的脱酰基tRNA用于活性。

体内研究

在用200μA休克训练之前,小鼠接受30,60或120mg / kg的环己酰亚胺注射。环己酰亚胺对记忆试验试验的潜伏期有显着影响(P <0.001)。在盐水对照组中,这种休克水平导致测试试验的潜伏期明显高于训练时的潜伏期。所测试的最低剂量的环己酰亚胺(30mg / kg)的注射导致试验试验的潜伏期显着高于盐水对照组中观察到的潜伏期。接受两种较高剂量的环己酰亚胺中的任一种的小鼠在试验试验中具有与盐水组相当的潜伏期,即,在这些条件下较高剂量既不增强也不损害记忆,导致倒U型剂量 - 反应曲线。用于环己酰亚胺增强记忆。通过氯化三苯基氯化物(TTC)的梗塞面积的形态测量分析测量的梗塞体积分别在HI后0或6小时给予环己酰亚胺时显着降低92%和61%,但如果环己酰亚胺显示梗塞减少的显着趋势与HI对照组相比,在缺氧缺血(HI)后12小时施用,并且当施用延迟至HI后24小时时未观察到保护作用。

细胞实验

为了测试细胞增殖,将每孔3000-5000个细胞(HeLa,HTB1和HEK 293T细胞; Jurkat,BT 474,HCC 1395,HCC 1937,HCC 2218和MDA MB231细胞; MCF 10A)接种在96孔板中并且允许坚持过夜。然后加入以指定浓度(0.1nM-1000μM)溶解在DMSO中的环己酰亚胺,将细胞再温育24小时。以每孔1μCi加入[3H] - 胸苷,并继续孵育另外7小时。用PBS洗涤细胞两次,然后用胰蛋白酶消化,然后用Tomtec收集器收集细胞并结合GF / C过滤垫。然后通过闪烁计数测量胸苷摄取。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5543 mL 17.7715 mL 35.5429 mL
5 mM 0.7109 mL 3.5543 mL 7.1086 mL
10 mM 0.3554 mL 1.7771 mL 3.5543 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

1.吸入、口服或与皮肤接触极毒,对机体有不可逆损伤的可能性,大量使用应穿适当的防护服,戴手套和防护镜。

储存条件

密封干燥于0-4ºC保存。

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质检证书(COA)

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符号 GHS06 GHS08 GHS09
GHS06, GHS08, GHS09
信号词 Danger
危害声明 H300-H341-H360D-H411
警示性声明 Missing Phrase - N15.00950417-P201-P280-P308 + P313
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
危害码 (欧洲) T+:Verytoxic;N:Dangerous for the environment;
风险声明 (欧洲) R28;R51/53;R61;R68
安全声明 (欧洲) S53-S45-S61
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 1
WGK德国 3
RTECS号 MA4375000
包装等级 II
危险类别 6.1(a)
海关编码 29419000
1. 物质的识别
产品名: Cycloheximide
CAS号: 66-81-9
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Cycloheximide
别名: Naramycin A; Actidione; CHX; FT 3422-2; NM-MCD 80
分子式: C15H23NO4
分子量: 281.35
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 4°C, protect from light
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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