| 英文名称 | Frovatriptan Succinate
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| CAS编号 | 158930-09-7 |
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| 产品描述 | Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。 |
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| 产品沸点 | 515.2ºC at 760 mmHg |
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| 产品闪点 | 265.4ºC |
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| 精确质量 | 361.16400 |
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| PSA | 146.50000 |
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| LogP | 2.55440 |
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| 蒸气压 | 1.01E-10mmHg at 25°C |
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| 靶点 |
5-HT1B Receptor:8.2 (pEC50)
5-HT1D Receptor
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| 体外研究 |
脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原动力。5-HT1B的激活可逆转脑血管扩张，5-HT1D的激活可预防神经源性炎症。Frovatriptan对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力，对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。氟伐他汀对5-HT7受体有适度的亲和力，这种作用与狗冠状动脉舒张有关。
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| 体内研究 |
氟伐他汀口服生物利用度为22%-30%，不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到，但其中的60%-70%是在1小时内达到的。在5天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低达15%。最独特的特点是相对末端长约26小时的半衰期。Frovatriptan主要由CYP1A2代谢，通过肾脏和肝脏清除，使任一器官的中度衰竭不是治疗的限制因素。氟伐他汀（0.1、0.2和0.3 mg/kg；单次十二指肠内给药）治疗可增加颈动脉血管阻力，并在犬体内持续至少5小时。
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| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.7671 mL |
13.8355 mL |
27.6709 mL |
| 5 mM |
0.5534 mL |
2.7671 mL |
5.5342 mL |
| 10 mM |
0.2767 mL |
1.3835 mL |
2.7671 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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1. 物质的识别
| 产品名： |
Frovatriptan Succinate |
| CAS号： |
158930-09-7 |
| 制造商/供应商： |
西域试剂
网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： |
Frovatriptan Succinate |
| 分子式： |
C18H23N3O5 |
| 分子量： |
361.39 |
3. 急救措施
| 吸入后： |
如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： |
用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： |
检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： |
如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： |
雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： |
穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： |
封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： |
使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： |
避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
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7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： |
按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： |
无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： |
无可用资料。 |
| 在皮肤上： |
无可用资料。 |
| 对眼睛： |
无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
| 正确的运输名称： |
无 |
| 非危险品运输： |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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