海沙瑞林 ,Examorelin ,≥90% (HPLC)

产品编号:Bellancom-B431702| CAS NO:140703-51-1| 分子式:C47H58N12O6| 分子量:887.0402

Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。

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Bellancom-B431702
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产品名称 海沙瑞林
英文名称Examorelin
CAS编号140703-51-1
产品描述Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。
产品沸点1403.6ºC at 760 mmHg
产品密度1.322 g/cm3
产品闪点802.7ºC
精确质量886.46000
PSA300.89000
LogP5.39220
外观性状白色粉末
蒸气压0mmHg at 25°C
折射率1.66
靶点

GHSR

体外研究

将培养的MIN6细胞与无血清培养基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)单独或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。 MIN6的活力受细胞不同处理的显着影响(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。与仅用STZ治疗的患者相比,用STZ处理的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大增加(对照组的105.3%,P <0.01)。

体内研究

Examorelin(Hexarelin)治疗可改善心脏收缩功能,减少丙二醛产生,并增加存活的心肌细胞数量。 Examorelin治疗的有益效果略微优于等摩尔ghrelin治疗。 Examorelin还诱导I / R心肌中IL-1β表达的下调和IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部分通过激活心脏GHSR1a受体修饰IL-1信号通路,保护体内心肌细胞免受I / R损伤。检查了Examorelin(100μg/ kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的作用。 STZ注射显着增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治疗减少了STZ的效果。分别在禁食和进食条件下测量大鼠的血浆胰岛素水平。不同治疗对空腹胰岛素水平有显着影响(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin单独增加血浆胰岛素(P <0.05),而STZ显着降低血浆胰岛素(P <0.001)。 STZ + Examorelin治疗的大鼠显示胰岛素水平升高(P <0.001)。与空腹胰岛素水平相似,喂食胰岛素水平(治疗(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin治疗的大鼠中显着增加(P <0.001)并且在STZ治疗的大鼠中减少。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素水平降低。

细胞实验

将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中,并在Examorelin(1μM)和STZ(1mM)存在或不存在下培养0.5,1,2,4和6小时。处理后,用新鲜的SFM替换细胞,并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活细胞数。通过用酶标仪测量490nm处的吸光度来确定细胞活力,并表示为相对于对照细胞的百分比。

动物实验

大鼠实验在雄性Wistar大鼠(180-200g)中进行。在标准的住房条件下(从06:00到18:00点亮,温度22±2℃)将大鼠分开饲养,并随意获得食物和水。将单次腹膜内注射溶解在0.1mol / L柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)中的STZ以65mg / kg体重的剂量使用。年龄匹配的对照大鼠接受等体积的载体(柠檬酸钠缓冲液)。 STZ或载体注射后4周,根据治疗方法将大鼠随机分为4组(n = 16 /组):载体,然后用盐水给予大鼠2周(对照组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(Examorelin治疗组); STZ处理的大鼠接着盐水处理2周(STZ处理组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(STZ + Examorelin治疗组)。每天腹腔注射盐水和Examorelin。

储存条件?20°C

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