丙谷丙四酸二草酸酯 ,proglumetacin

产品编号:Bellancom-B46726| CAS NO:57132-53-3| 分子式:C46H58ClN5O8| 分子量:844.4344

普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究。

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Bellancom-B46726
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英文名称proglumetacin
CAS编号57132-53-3
产品描述普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究。
产品沸点900.4ºC at 760 mmHg
产品密度1.22 g/cm3
产品闪点498.3ºC
精确质量843.39700
PSA139.72000
LogP6.43090
折射率1.592
体外研究

丙谷美辛强烈抑制5-HETE的形成,IC50为1.5μM【2】。丙谷美辛通过抑制趋化性环氧化酶产物血栓素B2的产生来抑制白细胞迁移。

体内研究

普洛美辛(Sprague-Dawley大鼠,0-30 mg/kg,口服,一次)可剂量依赖性地抑制眼袋渗出物的积聚。动物模型:Sprague-Dawley大鼠(6周)剂量:0、0.3、3、9、30 mg/kg给药:口服,一次结果:导致白细胞迁移至眼袋渗出液的剂量依赖性减少,在30 mg/kg时造成49.2%的抑制;显著降低眼袋渗出液中前列腺素E2的含量,但有增加白三烯b4含量的趋势。

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