N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly) ,N-Arachidonylglycine (NAGly) ,≥99%

产品编号:Bellancom-B216486| CAS NO:179113-91-8| 分子式:C22H35NO3| 分子量:361.52

N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5 nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。

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Bellancom-B216486
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英文名称N-Arachidonylglycine (NAGly)
CAS编号179113-91-8
产品描述N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5 nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。
产品沸点560.9±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.0±0.1 g/cm3
产品闪点293.0±30.1 °C
精确质量361.261688
PSA66.40000
LogP5.88
蒸气压0.0±3.3 mmHg at 25°C
折射率1.508
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (138.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7661 mL 13.8305 mL 27.6610 mL
5 mM 0.5532 mL 2.7661 mL 5.5322 mL
10 mM 0.2766 mL 1.3830 mL 2.7661 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

GlyT2:5.1 μM (IC50)

体外研究

N-花生四烯酸甘氨酸(0.1 nM-100µM;5 min)在GPR18转染的HEK293细胞中驱动MAPK激活。在浓度高达100μm的情况下,N-花生四烯酸甘氨酸在GLYT1或GAT1下没有活性。Western Blot分析细胞系:HEK293-GPR18细胞浓度:0.1 nM-100µM培养时间:5 min结果:驱动MAPK激活。

体内研究

N-花生四烯酸甘氨酸(10 mg/kg;口服)使阿难酰胺的血药浓度增加9倍。N-花生四烯酸甘氨酸(1.2 mg/kg;口服;一次)导致腹膜细胞显著减少70%。动物模型:大鼠剂量:10mg/kg给药:口服结果:抑制FAAH,导致anandamid水解裂解减少。动物模型:小鼠(腹膜炎模型)剂量:1.2mg/kg给药:口服;一次结果:导致腹膜细胞显著减少70%。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

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