替加色罗 ,Tegaserod

产品编号:Bellancom-B226290| CAS NO:145158-71-0| 分子式:C16H23N5O| 分子量:301.387

替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性。

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Bellancom-B226290
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英文名称Tegaserod
CAS编号145158-71-0
产品描述替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性。
产品熔点180-183ºC
产品沸点470.6±48.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点238.4±29.6 °C
精确质量301.190247
PSA159.89000
LogP2.91
外观性状白色粉末
蒸气压0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率1.597
靶点

5-HT4 Receptor

体外研究

替加色罗(1.5和3μM)诱导B16F10小鼠黑色素瘤细胞系以及几种人类黑色素瘤细胞系的凋亡。细胞活力测定细胞系:B16F10细胞浓度:78 纳米-10 μM培养时间:72 小时结果:在72小时后,通过MTT法评估IC50值在低微摩尔范围内的抗癌活性 h.暴露时间。

体内研究

特加塞罗德(5) mg/kg)可延缓肿瘤生长、减少转移、提高存活率并抑制体内p-S6。动物模型:C57BL/6 J小鼠皮下注射B16F10细胞剂量:5 mg/kg给药:连续五天每天腹腔注射(i.p.)结果:治疗显著降低肿瘤生长,治疗后体重仅略有下降。

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危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R20/21/22
安全声明 (欧洲) S36/37
海关编码 2933990090

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145158-71-0结构式

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文献:WO2005/14544 A1, ; Page/Page column 10-11 ;

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文献:EP1955998 A1, ; Page/Page column 3 ;
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