雷洛昔芬6-葡糖醛酸苷 ,Raloxifene 6-Glucuronide
产品编号：Bellancom-B229516| CAS NO：174264-50-7| 分子式：C34H35NO10S| 分子量：649.71
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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| 英文名称 | Raloxifene 6-Glucuronide |
|---|---|
| CAS编号 | 174264-50-7 |
| 产品描述 | Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。 |
| 产品熔点 | 210-214ºC (dec.) |
| 精确质量 | 649.19800 |
| PSA | 194.46000 |
| LogP | 3.57850 |
| 折射率 | 1.682 |
| 靶点 |
IC50: 290 μM (Estrogen receptor) |
| 体外研究 | 表达的UGT1A8催化雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸，表观Km为7.9μM，Vmax为0.61nmol/min/mg蛋白质。根据雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的速率和已知的肝外表达，UGT1A8和1A10似乎是人类空肠微粒体中雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的主要贡献者。对于人肝微粒体，雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸形成的变异性为3倍。相关分析表明，UGT1A1与肝内6-葡萄糖醛酸雷洛昔芬有关，而与4'-葡萄糖醛酸雷洛昔芬无关。用阿拉米替星处理表达的UGTs可使酶活性略有提高，而在人肠微粒体中，雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的酶活性最大增加8倍。雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的肠微粒体内清除值为17μl/min/mg。 |
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