栀子(黄)素A ,AldrichCPR ,试剂级

产品编号:Bellancom-B250897| CAS NO:21187-73-5| 分子式:C₂₁H₂₂O₉| 分子量:418.39

栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用。

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Bellancom-B250897
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英文名称AldrichCPR
CAS编号21187-73-5
产品描述栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用。
产品熔点162-163ºC
产品沸点624.2ºC at 760 mmHg
产品密度1.3g/cm3
产品闪点218.5ºC
精确质量418.12600
PSA105.82000
LogP3.21720
蒸气压3.57E-16mmHg at 25°C
折射率1.573
体外研究

栀子苷A(10-20μM;48小时)可诱导 第12页细胞神经突生长,(10μM;24小时和 48小时) 还增加神经元分化和突触形成标记蛋白、生长相关蛋白-43(间隙-43)和突触素的表达。 栀子素A(10μM;30-120分钟) 显著诱导环 放大器反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化和 CRE公司介导的转录,这是通过抑制剂 2-萘酚AS-E磷酸盐 (KG-501)或使用 CREB siRNA来抑制的。 栀子苷A(10μM;15-120分钟) 增加 ERK公司磷酸化水平,提高 PKA公司和 PKC公司活性。 细胞活力测定细胞系:PC12细胞浓度:2、5、10、20μM孵育时间:48小时结果:在较高浓度(10-20µM)下显示细胞生长支持作用,在低血清培养基中孵育48小时后,未对PC12细胞产生可检测到的237细胞毒性。Western Blot分析细胞系:PC12细胞浓度:10μM培养时间:0、15、30、60和120分钟结果:15分钟时ERK1/2(Thr202/Tyr204)的磷酸化显著增加,30分钟后降低。PKC和PKA活性在15分钟时达到峰值。CREB磷酸化增加。

体内研究

栀子苷A(0.1-25mg/kg;口服; 单剂量) 具有神经药理作用,包括镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用的小鼠。 栀子苷A(1-10 mg/kg;口服; 单次剂量) 不影响小鼠的运动协调和延迟惊厥的发生。 动物模型:雄性Balb/c小鼠(24-32 g)剂量:1 mg/kg、10 mg/kg、25 mg/kg给药:口服灌胃;单剂量结果:剂量为25mg/kg时显示出镇静作用,这增加了睡眠时间,但不会改变睡眠开始。

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海关编码 2914509090

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21187-73-5结构式

21187-73-5

文献:Banerji, J.; Das, B.; Chakrabarty, R.; Jha, H. C. Indian Journal of Chemistry, Section B: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 27, # 1-12 p. 597 - 599
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