GRI 977143 |GRI 977143 |cas:325850-81-5|西域试剂

GRI 977143 ,GRI 977143 ,≥99%(HPLC)

产品编号：Bellancom-B251165| CAS NO：325850-81-5| 分子式：C22H17NO4S| 分子量：391.44

GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂，其EC50 值为3.3 μM。

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英文名称

GRI 977143

CAS编号

325850-81-5

产品描述

GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂，其EC50 值为3.3 μM。

精确质量

391.08800

PSA

101.67000

LogP

3.83330

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (127.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5547 mL	12.7733 mL	25.5467 mL
5 mM	0.5109 mL	2.5547 mL	5.1093 mL
10 mM	0.2555 mL	1.2773 mL	2.5547 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

LPA2 Receptor:3.3 μM (EC50)

体外研究

GRI977143（10μM，24-72 h）可有效降低半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3、7、8和9的活化，并在不同的外源性和内在性凋亡模型中抑制聚（ADP核糖）聚合酶1裂解和DNA断裂。GRI977143是细胞外信号调节激酶1/2激活的有效刺激剂，促进了由LPA2、Na+-H+交换调节因子2和甲状腺受体相互作用蛋白6组成的大分子信号复合物的组装。细胞增殖试验细胞系：载体和LPA2转染的MEF细胞（2×104）。浓度：10μM，孵育时间：24～72h。结果：除72h外，未引起载体细胞增殖的显著增加（p<0.05）。细胞凋亡分析。细胞系：载体介导或LPA2转导的MEF中阿霉素诱导的凋亡信号。结果：半胱氨酸蛋白酶3和7对LPA2转染的MEF细胞的激活率降低51±3%，与3μmlpa或OTP相当。通过抑制caspase3，7，8，9和减少DNA断裂来保护阿霉素诱导的细胞凋亡。

化学品安全说明书(MSDS)

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符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H410
警示性声明	P273-P501
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII
海关编码	2933990090

GRI 977143 ,GRI 977143 ,≥99%(HPLC)

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