奎尼丁葡萄糖酸盐 ,quinidine gluconate

产品编号:Bellancom-B251554| CAS NO:7054-25-3| 分子式:C26H36N2O8| 分子量:504.57264

奎宁是一种抗心律失常剂。奎宁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎宁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎宁可用于疟疾研究。

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Bellancom-B251554
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英文名称quinidine gluconate
CAS编号7054-25-3
产品描述奎宁是一种抗心律失常剂。奎宁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎宁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎宁可用于疟疾研究。
产品熔点175-176ºC
精确质量520.24200
PSA184.04000
体外研究

奎尼丁是一种影响心肌离子电流的抗心律失常药物,也被证明是多种细胞类型中几类钾通道的有效阻断剂。奎尼丁浴应用导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。在0 mV时阻断Ik的Kd估计为41μM。奎尼丁引起Ik衰减速率的剂量依赖性增加,这种效应通过膜去极化而增强。奎尼丁还会引起稳态失活曲线的5 mV超极化偏移,并增加失活恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30 mV时测得的失活开始。

体内研究

硫酸奎尼丁被迅速吸收,口服后60-90分钟达到峰值血浆浓度。其他盐(葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低。奎尼丁约70-90%与血浆蛋白质结合。它经历肝脏氧化代谢以形成N-氧化物、3-羟基形式、O-脱甲基形式和2’-奎尼酮。奎尼丁抑制大鼠体内苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致对羟基苯丙胺在24小时和48小时的排泄量分别显著减少至溶媒对照水平的7.2%和24.1%,同时苯丙胺的排泄量在24小时到48小时之间显著增加至对照水平的542%。

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302 + H312 + H332
警示性声明 P261-P280-P301 + P312 + P330
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) 20/21/22-36/37/38
安全声明 (欧洲) 36-26
危险品运输编码 UN 1544
RTECS号 LZ5250000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)

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