替卡普里拉特 ,Temocaprilat
产品编号:Bellancom-B255018| CAS NO:110221-53-9| 分子式:C21H24N2O5S2| 分子量:448.556
特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用。
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英文名称 | Temocaprilat |
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CAS编号 | 110221-53-9 |
产品描述 | 特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用。 |
产品熔点 | >230ºC (dec) |
产品沸点 | 743.6±60.0 °C at 760 mmHg |
产品密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
产品闪点 | 403.5±32.9 °C |
精确质量 | 448.112671 |
PSA | 160.48000 |
LogP | 3.51 |
外观性状 | 白色至灰白色固体 |
蒸气压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.665 |
体外研究 | 特莫卡普利特(1、10、100和 1000纳米72小时)以剂量依赖性方式缓解了高糖 (22.2毫摩尔)介导的人主动脉内皮细胞 (HAEC)增殖抑制。特莫卡普利特在 HAEC公司中抑制高糖诱导的氧化应激。 特莫卡铂(1µM;10分钟)在 HAEC公司中增加了蛋白激酶 C(PKC)活性。 特莫卡铂(0.1µM)通过降低 IL-6信使核糖核酸的稳定性抑制 IL-1β诱导的 白细胞介素-6表达。 |
体内研究 | 替莫卡必拉(1毫克/千克/天静脉注射;4.周) 在自发性高血压大鼠 (SHR)中,以时间依赖性方式显著降低了收缩压。特莫卡普利特改善了 纬星京都(WKY)小鼠和 SHR公司小鼠的心肌纤维化及氧化应激。 动物模型:6只10周大的WKY和SHR以及6只50周大的SHR(衰老对照)。剂量:1 mg/kg/d。给药:静脉注射;4周。结果:降低了左心室心肌纤维化、转化生长因子-β1(TGF-β1)mRNA和成纤维细胞生长因子-2(FGF-2)mRNA的表达水平。减弱了LV中8-异丙肾上腺素、p22phox mRNA、p47phox mRNA和gp91phox mRNA的表达水平。 |
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