芬司匹利盐酸盐|Fenspiride hydrochloride|cas:5053-06-5|西域试剂

芬司匹利盐酸盐,Fenspiride hydrochloride,超级纯,99.97%

产品编号：西域试剂-B256227| CAS NO：5053-06-5| 分子式：C15H21ClN2O2| 分子量：296.79

非甾体抗炎药芬螺酯是H1组胺受体的拮抗剂。芬螺环酯抑制磷酸二酯酶3（PDE3）、磷酸二酯酶4（PDE4）和磷酸二酯酶5（PDE5）的活性，其对数IC50值分别为3.44、4.16和约3.8。芬螺环胺可用于呼吸道疾病的研究。

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西域试剂-B256227		￥940.00	杭州北京（现货）

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产品名称	芬司匹利盐酸盐
英文名称	Fenspiride hydrochloride
CAS编号	5053-06-5
产品描述	非甾体抗炎药芬螺酯是H1组胺受体的拮抗剂。芬螺环酯抑制磷酸二酯酶3（PDE3）、磷酸二酯酶4（PDE4）和磷酸二酯酶5（PDE5）的活性，其对数IC50值分别为3.44、4.16和约3.8。芬螺环胺可用于呼吸道疾病的研究。
产品沸点	408.3±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度	1.2±0.1 g/cm3
产品闪点	200.7±31.5 °C
精确质量	260.152466
PSA	41.57000
LogP	1.91
蒸气压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.609
靶点	-log IC50: 3.44 (PDE3); 4.16 (PDE4); approximately 3.8 (PDE5)
体外研究	芬螺环（约100μM）抑制组胺诱导的豚鼠离体气管收缩。芬螺环(≤1000μM）对磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性的抑制率不到25%。
体内研究	芬螺酯（60 mg/kg；p.o.，持续3天）可降低内毒素血症模型中脂多糖诱导的血清和支气管肺泡灌洗液（BALF）中肿瘤坏死因子浓度的早期升高。芬螺环胺（60 mg/kg；p.o.，持续3天）可减少脂多糖诱导的肺泡巨噬细胞刺激。芬螺酯（60 mg/kg；口服3天）可降低细胞外II型磷脂酶A 2的血清浓度增加、中性粒细胞肺泡浸润的强度和脂多糖的致死率。动物模型：经脂多糖治疗的雄性Dunkin-Hartley豚鼠，体重400-600 g剂量：60 mg/kg给药：口服3天；预处理结果：降低脂多糖诱导的血清（4.2对2.3 ng/ml）和BALF（55.7对19.7 ng/ml）中肿瘤坏死因子浓度的早期升高。减少脂多糖诱导的肺泡巨噬细胞刺激（1551.5对771.5 pg/μg蛋白质，血栓素B2组P<0.05，白三烯C4组P<0.05，12.6对3.6 pg/μg蛋白质组P<0.05）。降低细胞外II型磷脂酶A 2（3.9 vs.1.2 nmol/ml/min）的血清浓度增加、中性粒细胞肺泡浸润的强度和脂多糖的致死率。