盐酸替罗非班 ,Tirofiban hydrochloride
产品编号：Bellancom-B263157| CAS NO：142373-60-2| 分子式：C22H37ClN2O5S| 分子量：477.0576
盐酸替罗非班（L700462）是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍，显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤。
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| 产品名称 | 盐酸替罗非班 |
|---|---|
| 英文名称 | Tirofiban hydrochloride |
| CAS编号 | 142373-60-2 |
| 产品描述 | 盐酸替罗非班（L700462）是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍，显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤。 |
| 产品熔点 | 223-225ºC |
| 产品沸点 | 611.7ºC at 760mmHg |
| 产品闪点 | 323.7ºC |
| 精确质量 | 494.221741 |
| PSA | 122.34000 |
| LogP | 5.48870 |
| 蒸气压 | 8.09E-16mmHg at 25°C |
| 靶点 |
Gp IIb/IIIa receptor. |
| 体外研究 | 盐酸替罗非班（0.25、1、3μg/mL；72小时）可增加HAEC细胞的增殖。盐酸替罗非班（24小时）在18小时内关闭HUVECs迁移的划痕。盐酸替罗非班（0.25，1μg/mL；1小时）在30分钟后诱导产生VEGF，可刺激内皮细胞增殖。细胞增殖试验细胞系：血红素浓度：0.25、1、3μg/mL孵育时间：72小时结果：血红素细胞增殖增强。细胞迁移实验细胞系：HUVEC浓度：孵育时间：24小时结果：刺激内皮细胞的迁移能力。Western Blot分析细胞系：血管活性物质浓度：0.05、0.12、0.25、1μg/mL孵育时间：1h结果：诱导VEGF产生，刺激内皮细胞增殖。 |
| 体内研究 |
盐酸替罗非班（60μg/kg；静脉注射；一次）显示出通过增加心率、左室收缩压、舒张压/舒张压最大值和降低左室舒张压来增加收缩力、心室顺应性和改善心功能的活性。盐酸替罗非班（60μg/kg；静脉注射；一次）增强心肌梗死后再灌注后eNOS活性，降低iNOS活性并减少无再流面积。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（10-15周龄；270-330克）。剂量：60μg/kg给药：静脉注射；一次性结果：收缩力、心室顺应性增加，心功能改善。 |
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