AMI-193 ,AMI-193 ,99%

产品编号:Bellancom-B263240| CAS NO:510-74-7| 分子式:C₂₂H₂₆FN₃O₂| 分子量:383.46

Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂,Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。

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Bellancom-B263240
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英文名称AMI-193
CAS编号510-74-7
产品描述Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂,Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。
产品沸点609.1ºC at 760 mmHg
产品密度1.26 g/cm3
产品闪点322.2ºC
精确质量383.20100
PSA44.81000
LogP3.35480
折射率1.621
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL (52.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3039 mL 2.6078 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2 mg/mL (5.22 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (5.22 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

5-HT2 Receptor:2 nM (Ki)

D2 Receptor:3 nM (Ki)

5-HT1A Receptor:50 nM (Ki)

D1 Receptor:2530 nM (Ki)

5-HT1C Receptor:4300 nM (Ki)

体外研究

螺酰胺保留对5-HT1A位点的亲和力(Ki=50nM),也结合在多巴胺D2位点(Ki=3nM),但对多巴胺D1位点的亲和力较低(Ki=2530nM)。

体内研究

AMI-193(0.003-0.01 mg/kg;i.m.)剂量依赖性地降低猴子在固定间隔(FI)刺激终止计划下的应答率。AMI-193(0.003-0.01mg/kg;i.m.)在药物辨别实验中减弱可卡因的辨别刺激效应。AMI-193(0.003-0.01mg/kg;i.m.)降低了静脉注射可卡因(0.1mg/滴注)二级方案下的应答率。动物模型:成年雄性松鼠猴(850-1300g)剂量:0.003,0.01mg/kg给药:每周二、三、四给药,第二周结果:缓解率降低。可卡因可逆转其降速作用。

稳定性

按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触

储存条件

储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

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