硫替丁 ,Tiotidine ,≥99.9%(HPLC)

产品编号:Bellancom-B263243| CAS NO:69014-14-8| 分子式:C₁₀H₁₆N₈S₂| 分子量:312.42

Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

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产品名称 硫替丁
英文名称Tiotidine
CAS编号69014-14-8
产品描述Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
产品沸点543.6ºC at 760 mmHg
产品密度1.5g/cm3
产品闪点282.5ºC
精确质量312.09400
PSA188.54000
LogP1.98258
折射率1.728
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (400.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2008 mL 16.0041 mL 32.0082 mL
5 mM 0.6402 mL 3.2008 mL 6.4016 mL
10 mM 0.3201 mL 1.6004 mL 3.2008 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

H2 Receptor:7.3-7.8 (pA2)

H1 receptor:<4.5 (pA2)

H3 Receptor:4.8 (pA2)

体外研究

噻替丁以30μM(23-38μM)的表观离解常数竞争性地对抗组胺的正变时作用。噻替丁消除了H2介导的收缩力增加,使H2介导的负性肌力反应无对抗性。组胺在房室结的作用,表现为P-R间期延长和房室传导阻滞,被2.5x 10(-7)M噻替丁减弱。在U-937细胞中,噻替丁实际上是一种反向激动剂,降低了基础cAMP水平。

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