英文名称 | disodium (4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxylatophenyl)carbamoyl]pyrro lidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2 .0]hept-2-ene-2-carboxylate
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CAS编号 | 153832-38-3 |
产品描述 | 厄他培南(MK-0826)二钠是一种广谱长效β-内酰胺抗生素。厄他培南二钠对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。厄他培南二钠可用于研究皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道中细菌引起的严重感染。 |
产品熔点 | 230-234ºC (dec.) |
产品沸点 | 813.9ºC at 760 mmHg |
产品闪点 | 446ºC |
精确质量 | 497.123260 |
PSA | 190.72000 |
LogP | 0.39470 |
外观性状 | 白色至灰白色吸湿的,弱结晶粉末 |
蒸气压 | 5.26E-28mmHg at 25°C |
体外研究 |
厄他培南二钠(约0-100μg/mL,48小时)对99.1%的厌氧菌具有活性,模式MIC为0.12μg/mL,MIC90为1μg/mL,MIC为≥脆弱双歧杆菌和外阴双歧杆菌分别为8μg/mL。细胞活力测定细胞系:脆弱双歧杆菌(ATCC 25285)、thetaiotaomicron(ATCC 29741)和蓝桉菌(ATCC 43055)浓度:0-100μg/mL约培养时间:48小时结果:在模式MIC为0.12μg/mL和MIC90为1μg/mL的情况下,所有分离物的抑制率为99.1%,脆弱双歧菌组中98.8%的分离物易感。
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体内研究 |
厄他培南二钠(皮下注射,0-10毫克/千克,感染后0-120小时,金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型)显示,10毫克/公斤时生物体减少了3 log10 CFU以上,并在2毫克/千克时消除了3.3和4.4 log10 CFU,保持活性。厄他培南二钠(皮下注射,感染后4h,全身感染模型)对所有革兰氏阳性菌都有活性,并且对ED50s<0.25 mg/kg/剂量的革兰氏阴性菌也有活性。动物模型:金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型(DBA/2小鼠)剂量:0.5,1,2,5,10 mg/kg(在2,6,10,24,48,72,96,120 h给予)给药:皮下注射(感染后0.5 mL)结果:与非抗生素处理的对照组相比,在10 mg/kg时,生物体的CFU减少>3 log10。以2 mg/kg消除3.3和4.4 log10 CFU维持活性。动物模型:全身感染模型(DBA/2雌性小鼠,无病毒抗体的CD-1雌性小鼠)剂量:约0-3 mg/kg给药:皮下注射(0.5 mL,立即开始,感染后4小时)结果:显示对所有革兰氏阳性菌的活性,以及ED50s<0.25 mg/kg/剂量的ram阴性菌。动物模型:CD-1小鼠,大鼠剂量:约10 mg/kg给药:腹腔注射(药代动力学分析)结果:显示AUC0-∞ 腹腔注射10 mg/kg剂量后,小鼠组织中的浓度范围为1.8-21.82μg•hr/mL。表现出缓慢的清除率,t1/2β为3.2小时,Clp为0.47 mL/min/kg,AUC0-8为284.15μg•hr/mL。
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动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.925 mL |
9.625 mL |
19.25 mL |
5 mM |
0.385 mL |
1.925 mL |
3.85 mL |
10 mM |
0.1925 mL |
0.9625 mL |
1.925 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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储存条件 | Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere |
1. 物质的识别
产品名: |
Ertapenem disodium |
CAS号: |
153832-38-3 |
制造商/供应商: |
西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: |
Ertapenem disodium |
别名: |
MK-0826 disodium |
分子式: |
C22H23N3Na2O7S |
分子量: |
519.48 |
3. 急救措施
吸入后: |
如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: |
用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: |
检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: |
如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: |
雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: |
穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: |
封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: |
使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: |
避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
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7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: |
按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: |
无可用资料。 |
主要刺激性影响: |
无可用资料。 |
在皮肤上: |
无可用资料。 |
对眼睛: |
无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
正确的运输名称: |
无 |
非危险品运输: |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |