变蓝菌素 |cerulenin from cephalosporium caerulens |cas:17397-89-6|西域试剂

变蓝菌素 ,cerulenin from cephalosporium caerulens ,≥99%

产品编号：Bellancom-B265743| CAS NO：17397-89-6| 分子式：C12H17NO3| 分子量：223.2683

Cerulenin 是一种有效的，广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-B265743	￥4348.00	杭州北京（现货）
Bellancom-B265743	￥8699.00	杭州北京（现货）
Bellancom-B265743	￥2406.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

变蓝菌素

英文名称

cerulenin from cephalosporium caerulens

CAS编号

17397-89-6

产品描述

产品熔点

93.5℃

产品沸点

456.1±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

241.1±25.0 °C

精确质量

223.120850

PSA

72.69000

LogP

0.94

外观性状

白色至灰白色粉末

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.529

溶解性

DMSO ≥ 50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (447.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.4789 mL	22.3944 mL	44.7888 mL
5 mM	0.8958 mL	4.4789 mL	8.9578 mL
10 mM	0.4479 mL	2.2394 mL	4.4789 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Fatty acid synthase (FAS)

体外研究

Cerulenin共价结合FAS的催化位点并破坏乙酰-CoA和丙二酰-CoA的缩合反应，抑制酵母中脂肪酸和甾醇的生物合成。黄酮类化合物槲皮素和反式查耳酮对红色毛癣菌有效，野生型菌株（MYA3108）的MIC为125和7.5μg/ mL，ABC转运突变株（ΔTruMDR2）的MIC为63和1.9μg/ mL，分别。 Fluconazole和Cerulenin对照的MIC分别为野生型菌株63和125μg/ mL，突变菌株30和15μg/ mL 。为了探讨类固醇激素急性调节蛋白（StAR）对内皮功能障碍模型的保护作用的潜在机制，在棕榈酸之前使用脂肪酸合成酶抑制剂和HMG-CoA还原酶，Cerulenin（5μg/ mL）和洛伐他汀（ PA）补充说。通过抑制剂处理，IL-1β，TNFα，VCAM-1和IL-6的mRNA表达降低，而NO产生恢复。

体内研究

Cerulenin治疗ob / ob小鼠对体重有明显影响。经过2天的治疗，与对照组的5.7％体重增加相比，治疗小鼠的体重降低。经过长时间（7天）治疗，未观察到体重减轻，但体重增加减慢。在所有组中，60mg / kg的Cerulenin在抑制体重增加方面比30mg / kg更有效。如果每天或每隔一天给药，通过7天60mg / kg蓝绿素的治疗，ATP含量分别增加58.1％和61.5％。用60mg / kg青霉素处理仅2天也观察到显着的ATP升高。相比之下，给予2天或7天的30 mg / kg Cerulenin对细胞ATP含量没有任何显着影响。

细胞实验

分离大鼠主动脉内皮细胞（RAEC）并进行少量修改。简言之，从雄性Wistar大鼠（150-180g）切除胸主动脉的片段，并立即置于含有100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的冷PBS中。去除外膜脂肪后，将主动脉切成1毫米宽的环。转移至T-25cm 2烧瓶后，将环在含有20％胎牛血清，2.5ng / mL碱性成纤维细胞生长因子，100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的培养基199中培养。将主动脉环置于37℃，5％CO 2的潮湿气氛中72-80小时，不移动。当细胞迁移时，所有主动脉环都被移除。通过CD31和vWF染色证实其微血管细胞学特征。在涉及PA处理的实验中，使用补充有1％牛血清白蛋白的M199培养基。所有实验均使用RAEC进行至第4代。在使用抑制剂的实验中，在培养物中加入5μg/ mL Cerulenin（在ethonal中）或5μM洛伐他汀（在DMSO中）或3.3μg/ mL Cerulenin加3.3μM洛伐他汀PA处理前24小时培养基。与对照同时添加相同体积的溶剂。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.4789 mL	22.3944 mL	44.7888 mL
5 mM	0.8958 mL	4.4789 mL	8.9578 mL
10 mM	0.4479 mL	2.2394 mL	4.4789 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	JR1670000

1. 物质的识别

产品名：	Cerulenin
CAS号：	17397-89-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Cerulenin
分子式：	C12H17NO3
分子量：	223.27

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Bitencourt TA, et al. Trans-chalcone and quercetin down-regulate fatty acid synthase gene expression and reduce ergosterol content in the human pathogenic dermatophyte Trichophyton rubrum. BMC Complement Altern Med. 2013 Sep 17;13:229.

[2]. Tian D, et al. Overexpression of steroidogenic acute regulatory protein in rat aortic endothelial cells attenuates palmitic acid-induced inflammation and reduction in nitric oxide bioavailability. Cardiovasc Diabetol. 2012 Nov 21;11:144.

[3]. Cheng G, et al. Cerulenin blockade of fatty acid synthase reverses hepatic steatosis in ob/ob mice. PLoS One. 2013 Sep 27;8(9):e75980.