拉诺康唑 ,Lanoconazole

产品编号:Bellancom-B273479| CAS NO:101530-10-3| 分子式:C14H10ClN3S2| 分子量:319.8323

Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。

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Bellancom-B273479
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产品名称 拉诺康唑
英文名称Lanoconazole
CAS编号101530-10-3
产品描述Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
产品熔点141.50C
产品沸点477.6±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.4±0.1 g/cm3
产品闪点242.6±31.5 °C
精确质量319.000458
PSA92.21000
LogP3.38
外观性状淡黄色晶体
蒸气压0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率1.725
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (312.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1267 mL 15.6333 mL 31.2666 mL
5 mM 0.6253 mL 3.1267 mL 6.2533 mL
10 mM 0.3127 mL 1.5633 mL 3.1267 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (7.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: antifungal

体内研究

Lanoconazole(耳用治疗;0.3%-3%;6天)剂量依赖性抑制estpa诱导的刺激性皮炎,抑制中性粒细胞趋化因子(如角质形成细胞衍生的趋化因子和巨噬细胞炎症蛋白)的产生,并抑制中性粒细胞向炎症部位的浸润。与生理盐水对照组相比,兰诺唑(口服;3、10或30 mg/kg;每天一次;3周)显著抑制新生隐球菌。此外,它还显著降低了新生梭菌在雌性小鼠肺和脑中的生长。动物模型:BALB/c小鼠剂量:0.3%-3%剂量给药:耳部治疗结果:LCZ对TPA所致小鼠耳部肿胀有抑制作用。动物模型:4周龄C57BL/6小鼠腹腔感染LP-BM5小鼠白血病病毒剂量:3、10或30mg/kg给药:口服给药结果:抑制正常和新生鼠脑炎模型小鼠的新生鼠生长。

储存条件2-8°C

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 NI3393500

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