莫西普利 ,moexipril

产品编号:Bellancom-B52683| CAS NO:103775-10-6| 分子式:C27H34N2O7| 分子量:498.57

莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究。

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英文名称moexipril
CAS编号103775-10-6
产品描述莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究。
产品沸点709.3±60.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点382.8±32.9 °C
精确质量498.236603
PSA114.40000
LogP4.05
蒸气压0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率1.565
靶点

IC50: 2.1 nM (purified ACE from rabbit lung), 1.75 nM (ACE in rat plasma)

体外研究

莫西普利对兔肺中纯化的ACE和大鼠血浆中的ACE具有抑制活性,IC50值分别为2.1 nM和1.75 nM【1】。莫西普利(0-100μM,24小时)以剂量依赖性方式显著降低受损神经元的百分比。莫西普利(0-100μM,24小时)显著减轻Fe2+/3+诱导的神经毒性。莫西普利不会引起凋亡神经元百分比的显著变化。

体内研究

莫西普利(SHR,10 mg/kg,口服,每天一次,连续3天)在给药后1小时完全阻断血浆ACE活性,24小时后仍抑制56%的血浆ACE活性。莫西普利(SHR,0-30 mg/kg,口服,每天一次,持续4周)剂量依赖性地降低动脉血压,并抑制血浆和组织ACE活性。莫西普利(NMRI小鼠,0.3 mg/kg,IP,一次)显著减少小鼠脑表面的梗死面积【3】。莫西普利(Long Evans大鼠,0.1 mg/kg,IP,一次)显著减轻皮质梗死体积。动物模型:SHR(自发性高血压大鼠,n=10)剂量:10 mg/kg给药:口服,每日1次,连续3天结果:给药后1小时完全阻断血浆ACE活性,24小时后仍抑制56%的血浆ACE活性,给药后1小时降低ANGⅡ浓度,升高ANGⅠ浓度,24小时后恢复至对照水平。动物模型:SHR(每组8至10只)剂量:0、0.1、1、3、10、30 mg/kg给药:口服,每日1次,连续4周结果:降低动脉血压,并以剂量依赖性方式抑制血浆和组织(肺、主动脉、心脏和肾脏)ACE活性。动物模型:NMRI小鼠(雄性,永久性局灶性缺血)剂量:0、0.03、0.3和3 mg/kg给药:IP,一次(大脑中动脉闭塞前1小时注射)结果:显著减少小鼠脑表面梗死面积(0.3 mg/kg),其他剂量无效。动物模型:Long Evans大鼠(雄性,永久性局灶性缺血)剂量:0,0.01,0.1 mg/kg给药:IP,一次(大脑中动脉闭塞前1小时注射)结果:与未治疗的动物(0.01 mg/kg)相比,皮质梗死体积从114.4 mm3显著减少至98.2 mm3,剂量高于0.01 mg/kg时,大鼠脑梗死体积没有减少。

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