3,3'-亚甲基二吲哚 ,3,3'-Diindolylmethane ,≥99%(HPLC)

产品编号:Bellancom-B274935| CAS NO:1968-05-4| 分子式:C17H14N2| 分子量:246.3065

3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

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Bellancom-B274935
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产品名称 3,3'-亚甲基二吲哚
英文名称3,3'-Diindolylmethane
CAS编号1968-05-4
产品描述3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
产品熔点167 °C
产品沸点504.8±30.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点232.5±15.8 °C
精确质量246.115692
PSA31.58000
LogP4.05
外观性状白色结晶粉末
蒸气压0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率1.765
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (405.99 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0599 mL 20.2996 mL 40.5992 mL
5 mM 0.8120 mL 4.0599 mL 8.1198 mL
10 mM 0.4060 mL 2.0300 mL 4.0599 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (10.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (10.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Androgen receptor

体外研究

3,3'-二吲哚基甲烷(DIM)是雄激素受体(AR)功能的强拮抗剂,但与内源性AR配体二氢睾酮(DHT)的结构相似性不明显。 3,3'-二吲哚基甲烷是吲哚-3-甲醇的主要消化产物,吲哚-3-甲醇是十字花科蔬菜的潜在抗癌成分。 3,3'-二吲哚基甲烷在雄激素依赖性人前列腺癌细胞中表现出有效的抗增殖和抗雄激素特性。 3,3'-二吲哚基甲烷抑制LNCaP细胞的细胞增殖并抑制DHT刺激DNA合成。此外,3,3'-二吲哚基甲烷抑制内源性PSA转录并降低LNCaP细胞中DHT诱导的细胞内和分泌的PSA蛋白水平。此外,3,3'-二吲哚基甲烷以浓度依赖性方式抑制DHT诱导的瞬时转染的LNCaP细胞中前列腺特异性抗原启动子调节的报告基因构建体的表达。用50μM3,3'-二吲哚基甲烷共处理部分抑制由DHT处理诱导的AR的易位,并显示AR的分布为细胞质和核。此外,3,3'-二吲哚基甲烷处理可防止细胞核中形成AR病灶。单独的3,3'-二吲哚基甲烷产生主要的细胞质荧光分布。

体内研究

将小鼠随机分成两组,每天用载体或3,3'-二吲哚基甲烷(10mg / kg)治疗30天。使用卡尺每3天记录肿瘤体积和小鼠体重。 3,3'-二吲哚基甲烷(DIM)处理导致SNU-484异种移植肿瘤生长的显着抑制。值得注意的是,两组小鼠的体重在药物暴露30天后与载体对照没有显着差异,表明3,3'-二吲哚基甲烷对小鼠没有严重毒性。总之,这些发现表明,3,3'-二吲哚基甲烷给药显着抑制由YAP失活介导的体内SNU-484异种移植物生长。

细胞实验

人前列腺腺癌细胞系LNCaP-FGC和PC-3在10%FBS-DMEM中作为贴壁单层生长,在37℃和5%的潮湿培养箱中补充4.0g / L葡萄糖和3.7g / L碳酸氢钠。二氧化碳,并以~80%汇合传代。在随后的实验中使用的培养物少于40代。在剥离条件下生长的细胞在5%DCC-FBS-DMEM碱中,补充有4g / L葡萄糖,3.7g / L碳酸氢钠和0.293g / L L-谷氨酰胺。在处理开始之前,在由不含酚红的DMEM碱和4g / L葡萄糖和3.7g / L碳酸氢钠组成的培养基中,细胞耗尽雄激素4-7天。在耗尽期间,每48小时更换培养基。通过加入1μL的1,000倍浓度的3,3'-二吲哚基甲烷在Me 2 SO / mL培养基中的溶液来施用处理。一旦治疗期开始,每天更换培养基以抵消易于代谢的化合物的可能损失。

动物实验

小鼠将4周龄雌性SPF / VAF免疫缺陷小鼠皮下(sc)注射到含有3.5×106个人胃癌细胞(SNU-484)的0.1mL基质胶的右胁腹中。在肿瘤植入后1周将小鼠随机分成2组:i)未处理的对照组(n = 5,每天50μLPBS中的DMSO)和ii)3,3'-二吲哚基甲烷处理组(n = 5,10)每天一次50μLPBS中的mg / kg)。切除胃原发性肿瘤,使用卡尺每3天测量一次最终肿瘤体积,并计算为(宽度)2×长度/ 2。在第39天终止实验。制备一半肿瘤组织用于蛋白质印迹,另一半在液氮中快速冷冻并储存在-80℃。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应,避免氧化物

储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置

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质检证书(COA)

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335-H413
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) 22-24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 NM0332000
海关编码 2933990090
3,3'-亚甲基二吲哚 修改号码:5

模块1. 化学品
产品名称: 3,3'-Methylenediindole
修改号码: 5

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害未分类
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志无
 信号词无信号词
 危险描述无
 防范说明无

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名): 3,3'-亚甲基二吲哚
百分比: >98.0%(N)
CAS编码: 1968-05-4
俗名: Di-3-indolylmethane
分子式: C17H14N2

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
3,3'-亚甲基二吲哚 修改号码:5

模块5. 消防措施
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色: 白色-浅红黄色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:
167°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
3,3'-亚甲基二吲哚 修改号码:5

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性:无资料
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
3,3'-亚甲基二吲哚 修改号码:5


模块16 - 其他信息
N/A

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