异水飞蓟宾 |Isosilybin |cas:72581-71-6|西域试剂

异水飞蓟宾 ,Isosilybin ,分析标准品,≥99%

产品编号：Bellancom-B276196| CAS NO：72581-71-6| 分子式：C25H22O10| 分子量：482.4362

Isosilybin (Isosilybinin)是来自乳蓟的类黄酮; 抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。

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产品名称

异水飞蓟宾

英文名称

Isosilybin

CAS编号

72581-71-6

产品描述

Isosilybin (Isosilybinin)是来自乳蓟的类黄酮; 抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。

产品沸点

793.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

274.5±26.4 °C

精确质量

482.121307

PSA

155.14000

LogP

2.59

蒸气压

0.0±2.9 mmHg at 25°C

折射率

1.684

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (207.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0728 mL	10.3640 mL	20.7280 mL
5 mM	0.4146 mL	2.0728 mL	4.1456 mL
10 mM	0.2073 mL	1.0364 mL	2.0728 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 74 μM (CYP3A4)

体外研究

报告基因测定显示，奶蓟的成分水飞蓟宾和异水飞蓟宾是抑制由乳蓟引起的PXR介导的CYP3A4诱导的原因。与水飞蓟宾相比，其异构体异水飞蓟宾是PXR介导的CYP3A4诱导的更强抑制剂。 89,133和200μM异水飞蓟宾的溶液分别显着抑制CYP3A4诱导64％，82％和88％。 Isosilybin抑制CYP3A4诱导，IC50为74μM。异水飞蓟宾B和异水飞蓟宾A，从水飞蓟素中分离的两种非对映异构体，具有通过细胞周期停滞和细胞凋亡诱导介导的抗前列腺癌（PCA）活性。 Isosilybin B和isosilybin A处理导致人前列腺癌LNCaP和22Rv1细胞的生长抑制和细胞死亡以及强G（1）停滞和凋亡。 Isosilybin B引起Akt（Ser-473和Thr-308）和Mdm2（Ser-166）的磷酸化增加，其与雄激素受体降解相关，作为PI3K抑制剂（LY294002） - 恢复的雄激素受体水平的预处理。 Isosilybin B处理增强了Akt，Mdm2和AR之间复合物的形成，其促进磷酸化依赖性AR泛素化及其蛋白酶体降解。异水飞蓟宾A能够以30μM的浓度显着激活PPARγ（2.08±0.48倍，p <0.01）。异水飞蓟宾A以浓度依赖性方式引起PPARγ依赖性荧光素酶报告基因的反式激活。计算机模拟对接研究表明3种不同于非活性水飞蓟素成分的结合模式，在受体的配体结合结构域的入口区域中与Ser342有一个额外的氢键。

细胞实验

将LNCaP细胞和22Rv1细胞接种并以不同剂量的异水飞蓟宾B和异噻吩甲烷A（10-90μM，在培养基中）溶解40-50％汇合处理，最初溶解于二甲基亚砜（DMSO）中所需的时间段（24-48小时））血清状况。每种处理中存在等量的DMSO（载体），包括对照;在任何处理中DMSO浓度均不超过0.1％（v / v）。在所需处理结束时，通过在倒置显微镜下使用血细胞计数器一式两份计数每个样品来确定总细胞数。使用台盼蓝排除法测定细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0728 mL	10.364 mL	20.728 mL
5 mM	0.4146 mL	2.0728 mL	4.1456 mL
10 mM	0.2073 mL	1.0364 mL	2.0728 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Isosilybin
CAS号：	72581-71-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Isosilybin
别名：	Isosilybinin
分子式：	C25H22O10
分子量：	482.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Mooiman KD, et al. Milk thistle's active components silybin and isosilybin: novel inhibitors of PXR-mediated CYP3A4 induction. Drug Metab Dispos. 2013 Aug;41(8):1494-504.

[2]. Deep G, et al. Isosilybin B and isosilybin A inhibit growth, induce G1 arrest and cause apoptosis in human prostate cancer LNCaP and 22Rv1 cells. Carcinogenesis. 2007 Jul;28(7):1533-42.

[3]. Deep G, et al. Isosilybin B causes androgen receptor degradation in human prostate carcinoma cells via PI3K-Akt-Mdm2-mediated pathway. Oncogene. 2008 Jun 26;27(28):3986-98.

[4]. Pferschy-Wenzig EM, et al. Identification of isosilybin a from milk thistle seeds as an agonist of peroxisome proliferator-activated receptor gamma. J Nat Prod. 2014 Apr 25;77(4):842-7.