苯噻啶苹果酸盐 ,malic acid, compound with 4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methylpiperidine (1:1) ,≥99.9%

产品编号:Bellancom-B280310| CAS NO:5189-11-7| 分子式:C23H27NO5S| 分子量:429.5292

Pizotifen malate 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对5-HT1C 有高亲和力。

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产品名称 苯噻啶苹果酸盐
英文名称malic acid, compound with 4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methylpiperidine (1:1)
CAS编号5189-11-7
产品描述Pizotifen malate 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对5-HT1C 有高亲和力。
产品熔点185-186° (dec)
产品沸点436.7ºC at 760 mmHg
产品闪点217.9ºC
PSA106.08000
LogP4.02390
靶点

5-HT2A Receptor

5-HT1C Receptor

体外研究

Pizotifen是一种有效的5-HT2受体拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有高亲和力。 Pizotifen是一种抗过敏的5-HT2A受体拮抗剂,具有抑制5-羟色胺增强的ADP诱导的血小板聚集的能力。

体内研究

所有给药剂量的Pipethiadene和Pizotifen malate都显着降低了胎儿的体重;在0.6和1.2 mg / kg Pipethiadene之后,并且仅在中等剂量的Pizotifen苹果酸盐后,胎盘的重量显着减少。植入,活体,死胎,再吸收以及外部,骨骼和内脏异常的发生方式与对照组没有差异。处理小鼠的骨髓细胞中的染色体畸变数与阴性对照组没有显着差异。与对照组相比,微核试验显示微核的频率没有升高。在两种较高剂量的Pipethiadene和Pizotifen马来酸盐后,有丝分裂指数低于对照组。

动物实验

从妊娠第4天至第16天,以0.24,0.6和1.2mg / kg的剂量将小鼠苹果酸马替替尼口服给予三组瑞士小鼠。对照组用蒸馏水处理。在妊娠第19天,处死小鼠并测定细胞遗传学检查和子宫内容物(活胎,异常和死胎的数量以及植入,再吸收的数量)。检查活体胎儿的外部,内脏和骨骼畸形。

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危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-37/39
海关编码 2934999090

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