安贝氯铵 ,ambenonium chloride ,≥99%

产品编号:Bellancom-B280741| CAS NO:115-79-7| 分子式:C28H42Cl4N4O2| 分子量:608.4707

氯化氨苯诺铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7nM(hAChE)。

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英文名称ambenonium chloride
CAS编号115-79-7
产品描述氯化氨苯诺铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7nM(hAChE)。
产品熔点196-199°
精确质量606.20600
PSA58.20000
靶点

Acetylcholinesterase:0.7 nM (IC50)

Acetylcholinesterase:0.12 nM (Ki)

Butyrylcholinesterase:7 μM (IC50)

体外研究

氯化铵以快速可逆的方式抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),并显示出对hAChE的强烈抑制,抑制常数Ki为0.12nM。氯化铵对BChE具有抑制作用,IC50值为7μM(hBChE)。

体内研究

氯化铵(6 mg/kg;p.o;每日;30-60天)在长期给药时对神经肌肉传递产生不良影响,并在重症肌无力小鼠模型中诱导对刺激的超敏反应。氯化铵(6 mg/kg;p.o;每日;14 d)可减少运动终板中的AChR数量。动物模型:患有重症肌无力的雌性Sprague-Dawley大鼠(体重250g)剂量:6mg/kg给药:口服灌胃;每日的14、30、60、90、360天(提前24小时停止给药)结果:在第30-60天,大鼠的一般活动减少,对刺激过敏,但这些行为在第90天消失。导致突触后皱褶变性和简化,突触裂变宽,突触后小泡数量增加,第360天突触后膜中的AChR数量减少。

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危害码 (欧洲) T+
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