消炎痛钠 ,INDOMETHACIN SODIUM

产品编号:Bellancom-B288401| CAS NO:7681-54-1| 分子式:C19H15ClNNaO4| 分子量:379.770

消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究。

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Bellancom-B288401
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英文名称INDOMETHACIN SODIUM
CAS编号7681-54-1
产品描述消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究。
产品熔点162ºC
精确质量379.058716
PSA71.36000
LogP2.59260
靶点

COX-1:18 nM (IC50)

COX-2:26 nM (IC50)

体外研究

吲哚美辛钠(0-150μM;24小时;3LL-D122细胞)在体外具有抗癌活性。消炎痛(吲哚美辛)钠(0-1000μM)通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白的翻译并抑制病毒的复制,保护宿主细胞免受病毒造成的损害(IC50=2μM)。细胞存活率测定细胞系:3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度:0、20、50、100和150μM孵育时间:24小时结果:在20 mM时抑制细胞存活率,在60 nM时抑制50%。细胞周期分析细胞系:3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度:0、30和80μM孵育时间:24小时结果:G2/M期细胞百分比降低,G1期细胞百分比增加。

体内研究

消炎痛(吲哚美辛)钠(0.01-10 mg/kg;p.o.;持续3小时;雄性Sprague-Dawley大鼠)诱导足肿胀和痛觉过敏。剂量依赖性逆转卡拉胶诱导的痛觉过敏。消炎痛(吲哚美辛)钠(10mg/mL;p.o;每日,共29天;雄性C57BL/6J小鼠)抑制体内肿瘤生长。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠剂量:0.01-10mg/kg给药:口服给药;3小时结果:抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀(ED50=2.0 mg/kg)和痛觉过敏(ED50=1.5 mg/kg)以剂量依赖性的方式。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠剂量:10mg/mL给药:口服给药;结果:延迟了肿瘤生长的开始和足垫肿瘤的初始生长速度。

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