溴苯那敏,Brompheniramine,99%

产品编号:西域试剂-B290277| CAS NO:86-22-6| 分子式:C16H19N2Br| 分子量:319.24

溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究。

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西域试剂-B290277
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产品名称溴苯那敏
英文名称Brompheniramine
CAS编号86-22-6
产品描述溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究。
产品沸点403ºC at 760 mmHg
产品密度1.265 g/cm3
产品闪点197.5ºC
精确质量318.07300
PSA16.13000
LogP3.92770
外观性状油性液体带有略黄色,特有的像胺的味道
折射率1.577
体外研究

溴苯那敏(0.1-100μM)以浓度依赖性的方式阻断CHO细胞中表达的hERG K+通道,IC50为0.90±0.14μM,在-60 mV时测得的峰值尾电流幅度降低(细胞从-80 mV的保持电位去极化2 s至+20 mV,随后3s再极化回到-60 mV)。溴苯那敏(1、10和100μM)显著缩短豚鼠乳头肌动作电位的APD50并抑制平台期,以及在10和100微米时轻微延长豚鼠乳头肌的APD90。溴苯那敏(0.1-100μM)在0.1、1、10和100μM时分别抑制大鼠心室肌细胞Ca2+通道电流幅度14.1±1.1、31.1±5.8、38.0±3.8和90.2±3.7%。溴苯那敏阻断人-中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的毒蕈碱胆碱能受体。

体内研究

溴苯那敏(0.3-3 μM;SC,单剂量)诱导大鼠皮肤镇痛。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠剂量:0.3、0.6、1.1、1.5和3.0 μM给药:SC,单剂量结果:以剂量依赖性方式激发皮肤镇痛,EC50值为0.66μM,并诱导延长的镇痛持续时间。

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