| 英文名称 | Lasofoxifene
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| CAS编号 | 180916-16-9 |
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| 产品描述 | 拉索非芬（CP-336156）是一种口服活性和选择性雌激素受体调节剂（SERM）。拉索非芬具有抗骨质疏松的功能，并抑制原发性肿瘤生长和转移。拉索非芬可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。 |
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| 产品沸点 | 572.4ºC at 760mmHg |
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| 产品密度 | 1.15g/cm3 |
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| 产品闪点 | 300ºC |
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| 精确质量 | 413.23500 |
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| PSA | 32.70000 |
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| LogP | 5.66660 |
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| 蒸气压 | 1.05E-13mmHg at 25°C |
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| 折射率 | 1.613 |
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| 靶点 |
Target: Estrogen Receptor
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| 体外研究 |
拉索非芬（1 nM-1μM；48 h）对ER+乳腺癌细胞显示拮抗活性，而不受激活ERα突变体相对于野生型（WT）ERα的表达水平的影响。
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| 体内研究 |
拉索非芬（4毫克/小鼠；皮下注射；5天/周；持续43天）通过降低软骨寡聚基质蛋白（COMP）（软骨破坏的血清标志物）和降低小鼠血清IL-6（炎性细胞因子）水平来降低关节炎的严重程度。拉索非芬（4 mg/只小鼠；皮下注射；5天/周；持续43天）通过增加小鼠的小梁骨密度（BMD）和皮质厚度来防止CIA的全身性骨丢失。拉索非芬（5和10 mg/kg；皮下注射；5天/周；持续70天）发挥抑制小鼠原发性肿瘤生长和减少肺和肝转移的功能。动物模型：OVX（去卵巢）DBA/1小鼠（雌性DBA/2小鼠，8-10周龄，CIA治疗）绝经后RA模型剂量：4 mg/d给药：皮下注射；从关节炎首次症状开始每周5天（第18天）；43天结果：关节炎严重程度减轻，包括滑膜炎症和关节破坏减轻。免疫后42天，平均关节炎发生率为47%，而载体组为81%。动物模型：具有异种移植肿瘤模型的NSG小鼠（MIND，乳腺导管内）：WT、Y537S和D538G ERα呈现肿瘤剂量：1、5或10 mg/kg给药：皮下注射；每周5天；70天的结果：10 mg/kg的剂量产生了良好的抑制作用，导致Y537S和D538G肿瘤的潜在肿瘤缩小。在5 mg/kg和10 mg/kg时，Y537S和D538G的肿瘤重量分别降低到60%和50%。
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| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.4181 mL |
12.0904 mL |
24.1809 mL |
| 5 mM |
0.4836 mL |
2.4181 mL |
4.8362 mL |
| 10 mM |
0.2418 mL |
1.209 mL |
2.4181 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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1. 物质的识别
| 产品名： |
Lasofoxifene |
| CAS号： |
180916-16-9 |
| 制造商/供应商： |
西域试剂
网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： |
Lasofoxifene |
| 别名： |
CP-336156 |
| 分子式： |
C28H31NO2 |
| 分子量： |
413.55 |
3. 急救措施
| 吸入后： |
如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： |
用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： |
检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： |
如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： |
雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： |
穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： |
封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： |
使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： |
避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
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7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： |
按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： |
无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： |
无可用资料。 |
| 在皮肤上： |
无可用资料。 |
| 对眼睛： |
无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
| 正确的运输名称： |
无 |
| 非危险品运输： |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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