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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR353607
903576-44-3

Pitolisant hydrochloride, ≥99.9%

Pitolisant hydrochloride

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西域试剂-WR353646
123464-89-1

PNU-282987 , ≥99.9%

PNU-282987 

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西域试剂-WR353655
635318-11-5

pomaglumetad (LY404039), 99%

pomaglumetad (LY404039)

5mg ¥651.00 价格库存
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西域试剂-WR353657
854107-55-4

Ponesimod, 99.9%

ACT-128800

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西域试剂-WR353718
866206-55-5

PRX-08066 Maleic acid, 99.9%

PRX-08066 Maleic acid

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西域试剂-WR353746
483367-10-8

Purmorphamine, >99%

Purmorphamine

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西域试剂-WR353819
116649-85-5

Ramatroban, 99.9%

BAY u 3405

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西域试剂-WR353868
266359-83-5

Reparixin (Repertaxin), 99.9%

Reparixin (Repertaxin)

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西域试剂-WR353946
221529-58-4

RO1138452, ≥99%

RO1138452

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西域试剂-WR353992
199864-87-4

RS-127445, 99%

MT500

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西域试剂-WR353995
1173022-16-6

RS102895 hydrochloride , ≥99.9%

RS102895 hydrochloride 

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西域试剂-WR354104
174635-69-9

SB-222200 , ≥99.9%

SB-222200 

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西域试剂-WR354107
215803-78-4

SB-277011, 99%

SB-277011

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西域试剂-WR354110
792173-99-0

SB-334867, 99.9%

SB-334867

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西域试剂-WR354120
483313-22-0

SB-674042 , ≥99.9%

SB-674042 

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西域试剂-WR354127
288150-92-5

SB408124, 99.9%

SB408124

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西域试剂-WR354186
57262-94-9

Setiptiline, ≥96%

Setiptiline

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西域试剂-WR354218
184036-34-8

Sitaxsentan, 99%

Sitaxsentan

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西域试剂-WR354238
62717-42-4

SKF38393 HCl, 99.9%

SKF38393 HCl

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西域试剂-WR354307
254740-64-2

Sparsentan, ≥99.9%

Sparsentan

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