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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR352692
74536-44-0

Metadoxine, 98%

Metadoxil

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西域试剂-WR350646
883050-24-6

CCG 50014, 98%

CCG 50014

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西域试剂-WR353718
866206-55-5

PRX-08066 Maleic acid, 99.9%

PRX-08066 Maleic acid

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西域试剂-WR350648
620112-78-9

CCG-63802 , ≥99%

CCG-63802 

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西域试剂-WR350649
620113-73-7

CCG-63808 , ≥98%

CCG-63808 

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西域试剂-WR382392
863031-21-4

Azilsartan Medoxomil, 99%

Azilsartan Medoxomil

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西域试剂-WR120622
839712-12-8

Cariprazine, ≥99%

Cariprazine

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西域试剂-WR354490
174636-32-9

Talnetant, ≥99.9%

Talnetant

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西域试剂-WR173869
132539-06-1

奥氮平, 99%

Olanzapine

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西域试剂-WR192301
144689-63-4

奥美沙坦酯, ≥99%

Olmesartan Medoxomil

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西域试剂-WR146222
871543-07-6

H-1152 dihydrochloride, ≥99%

H-1152 dihydrochloride

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西域试剂-WR351422
1000413-72-8

Fasiglifam, ≥99%

Fasiglifam

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西域试剂-WR354238
62717-42-4

SKF38393 HCl, 99.9%

SKF38393 HCl

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西域试剂-WR173872
4682-36-4

奥芬那君 柠檬酸盐, 99%

ORPHENADRINE CITRATE

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西域试剂-WR133938
16676-29-2

Naltrexone HCl, ≥99.9%

Naltrexone HCl

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西域试剂-WR120628
153504-70-2

Cevimeline hydrochloride hemihydrate, ≥98% (HPLC)

Cevimeline hydrochloride hemihydrate

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西域试剂-WR355520
34140-59-5

马来酸曲美布汀, 96%

Trimebutine maleate

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西域试剂-WR342721
138112-76-2

阿戈美拉汀, 99%(HPLC)

AGOMELATINE

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西域试剂-WR350914
693288-97-0

CPPHA , ≥98%

CPPHA 

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西域试剂-WR39419
519-02-8

苦参碱, 99%

Matrine

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