毒胡萝卜素 |(3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-6-(acetyloxy)-4-(butanoyloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-{[(2Z)-2-methylbut-2-enoyl]oxy}-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydroazuleno[4,5-b]furan-7-yl octanoate |cas:67526-95-8|西域试剂

毒胡萝卜素 ,(3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-6-(acetyloxy)-4-(butanoyloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-{[(2Z)-2-methylbut-2-enoyl]oxy}-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydroazuleno[4,5-b]furan-7-yl octanoate ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-T9033| CAS NO：67526-95-8| 分子式：C34H50O12| 分子量：650.7536

Thapsigargin 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin以时间依赖性方式抑制细胞生长，特别是在HepG2细胞中，96小时后64%细胞生长被抑制，而HepG2.2.15细胞中则为45%（P <0.001）。

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货号	价格	库存与货期
SIGMA-T9033	￥1896.00	杭州北京（现货）
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产品名称

毒胡萝卜素

英文名称

(3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-6-(acetyloxy)-4-(butanoyloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-{[(2Z)-2-methylbut-2-enoyl]oxy}-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydroazuleno[4,5-b]furan-7-yl octanoate

CAS编号

67526-95-8

产品描述

产品沸点

699.6±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

209.0±25.0 °C

精确质量

650.330200

PSA

171.96000

LogP

6.61

外观性状

liquid or film

蒸气压

0.0±5.0 mmHg at 25°C

折射率

1.540

溶解性

DMSO: soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (153.67 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 25 mg/mL (38.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5367 mL	7.6834 mL	15.3669 mL
5 mM	0.3073 mL	1.5367 mL	3.0734 mL
10 mM	0.1537 mL	0.7683 mL	1.5367 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% saline
Solubility: 5 mg/mL (7.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ca2+-ATPase

体外研究

Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 以时间和剂量依赖性方式抑制 MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞的细胞增殖。
Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MH7A 细胞凋亡。
Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 会损害 mTOR 活性并诱导 MH7A 细胞中的细胞周期蛋白 D1 表达。
Thapsigargin 抑制Ca²⁺进入人中性粒细胞。
Thapsigargin 抑制卡巴胆碱诱发的[Ca²⁺]i-瞬变具有 (IC₅₀=0.353 nM) 或无 (IC₅₀=0.448 nM) KCl 预刺激，但在没有 KCl 预刺激的情况下观察到一个额外的小成分，灵敏度低得多 (IC₅₀=4814 nM)。相比之下，KCl 诱发的[Ca²⁺]i 瞬变仅显示一种成分，在两种成分均不存在时对 Thapsigargin 的敏感性非常低 (IC₅₀=3343 nM) 和卡巴胆碱预刺激的存在 (IC₅₀=6858 nM)。
Thapsigargin 还通过 SOCE 流入 Ca²⁺ 磷酸化 p38 MAPK，从而抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 磷酸化。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MH7A human rheumatoid arthritis synovial cells
Concentration:	0.001, 0.1, and 1 μM
Incubation Time:	For 2 and 4 days
Result:	Arrested cell proliferations in a time- and dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	MH7A human rheumatoid arthritis synovial cells
Concentration:	0.001, 0.1, and 1 μM
Incubation Time:	For 2 and 4 days
Result:	Induces cell apoptosis in a time- and dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MH7A human rheumatoid arthritis synovial cells
Concentration:	0.001, 0.1, and 1 μM
Incubation Time:	For 2 and 4 days
Result:	Impairs mTOR activity and leads to cyclin D1 expressions

体内研究

Thapsigargin (注射；0.25 μg/g、0.5 μg/g 和 1 μg/g；24 小时) 趋化因子和促炎表达显著增加 2 至 5 倍。Thapsigargin 对诱导全身免疫反应更敏感。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Balb/c mice (20-25 g)
Dosage:	0.25 ug/g, 0.5 ug/g and 1 ug/g
Administration:	Injection; 24 hours
Result:	Increased of 2 to 5-fold in chemokine and pro-inflammatory expression.

细胞实验

将HepG2或HepG2.2.15细胞以5×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。用500nM Thapsigargin处理细胞24,48,72和96小时，用PBS处理的细胞用作对照。在每个时间点结束后，将细胞与10μLMTT在37℃在黑暗中孵育4小时。除去上清液，用100μLDMSO溶解。 Synergy H1酶标仪用于测量490 nm处的吸光度。所有实验一式三份进行，重复3次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5367 mL	7.6833 mL	15.3666 mL
5 mM	0.3073 mL	1.5367 mL	3.0733 mL
10 mM	0.1537 mL	0.7683 mL	1.5367 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

远离氧化物，氧，热和光。

储存条件

存放在充有惰性气体的密封容器内，并存放在阴凉，干爽处。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H315-H319-H334-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338-P342 + P311
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn,T
风险声明 (欧洲)	R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . R42:May cause sensitization by inhalation.
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 2
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	Thapsigargin
CAS号：	67526-95-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Thapsigargin
分子式：	C34H50O12
分子量：	650.76

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

参考文献

[1] Zhao D, et al. Oncol Lett. HBV suppresses thapsigargin-induced apoptosis via inhibiting CHOP expression in hepatocellular carcinoma cells.

[2] Garavito-Aguilar ZV, et al. Brain Res. Differential thapsigargin-sensitivities and interaction of Ca2+ stores in human SH-SY5Y neuroblastoma cells.

[3] Geiszt M, et al. Biochem J. Thapsigargin inhibits Ca2+ entry into human neutrophil granulocytes.