左旋溶肉瘤素 ,Melphalan

产品编号:SIGMA-BP391| CAS NO:148-82-3| 分子式:C14H22Cl2N2O2| 分子量:321.2427

Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。

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SIGMA-BP391
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SIGMA-BP391
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SIGMA-BP391
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产品名称 左旋溶肉瘤素
英文名称Melphalan
CAS编号148-82-3
产品描述Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。
产品熔点~180 °C
产品沸点473.1±45.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点239.9±28.7 °C
精确质量304.074524
PSA66.56000
LogP1.79
外观性状结晶固体
蒸气压0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率1.597
溶解性95% ethanol and 1 drop 6 N HCl: 0.05 g/mL, clear | <0.1 g/100 mL at 22 ºC
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL (16.38 mM; Need ultrasonic)

H2O : 4 mg/mL (13.11 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2765 mL 16.3827 mL 32.7654 mL
5 mM 0.6553 mL 3.2765 mL 6.5531 mL
10 mM 0.3277 mL 1.6383 mL 3.2765 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

靶点

DNA Alkylator/Crosslinker

体外研究

美法仑是一种DNA烷化剂,用于多发性骨髓瘤。美法仑-DNA加合物可在培养细胞和实体肿瘤组织中可视化。

体内研究

美法仑(12 mg / kg,ip)可增加SD大鼠的热量药理活性。

细胞实验

通过MTT测定法测定美法仑的细胞毒性。将细胞以每孔1000个细胞接种于96孔微量滴定板的100μL培养基中,在37℃,5%CO 2下2天后每孔获得约4000个细胞。然后,洗涤细胞并在37℃,5%CO 2下暴露于0,10,25,50,100,250或500μM美法仑1小时。为了控制盐酸的细胞毒性,将美法仑的溶剂,细胞也暴露于盐酸,其浓度调节至最高浓度的美法仑(500μM)。处理后,用培养基洗涤细胞两次,加入100μL新鲜培养基。在暴露于美法仑后的第二天,加入另外的100μL新鲜培养基。再过2天后,除去培养基并加入200μL新鲜培养基。在处理后第4天,除去培养基,并将细胞与100μL新鲜培养基和10μLMTT标记试剂一起温育4小时。随后,加入100μL增溶溶液(10%(v / v)的0.01M HCl溶液)。孵育过夜后,通过微量滴定板读数器测量590nm处的吸光度。

动物实验

大鼠根据腹膜内温度将20只大鼠随机分成两组。常温(NT)组接受腹膜内化疗,腹膜内温度保持在32.5和34.5℃之间,高温(HT)组接受腹膜内化疗,腹膜内温度保持在41.5和42.5℃之间。在给药前立即将12mg / kg剂量的美法仑稀释在150mL 0.9%NaCl溶液中。使用封闭的灌注系统。灌注液在恒温调节的水浴中在管线圈中加热,并用滚子泵以80mL / min的速率注入腹膜腔90分钟。腹部的节律性按摩用于促进腹膜腔内均匀的热分布。当在腹膜腔内达到实验的适当温度时,将美法仑加入到储库中的灌注液中。对于每只动物,在化疗开始后5,15,30,60和90分钟收集0.5mL腹膜液和0.5mL血液。每次采血后,用0.2mL肝素化盐水冲洗静脉导管。在该过程结束时,杀死大鼠并取出组织样品。

稳定性

常温常压下稳定。

储存条件

密封于干燥阴凉处保存。

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

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符号 GHS06 GHS08
GHS06, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H300-H310-H330-H350-H361
警示性声明 P201-P260-P264-P280-P284-P302 + P350
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T+:Verytoxic;
风险声明 (欧洲) R45;R46;R26/27/28;R63
安全声明 (欧洲) S53-S22-S36/37/39-S45
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 2
WGK德国 3
RTECS号 AY3675000
包装等级 II
危险类别 6.1(a)
海关编码 2922499990

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148-82-3结构式

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文献:US2012/116117 A1, ; Page/Page column 2 ;

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