5-氮杂-2'-脱氧胞苷 ,5-Aza-2'-deoxycytidine ,≥97%

产品编号:SIGMA-A3656| CAS NO:2353-33-5| 分子式:C8H12N4O4| 分子量:228.2053

Decitabine (NSC 127716) 是一种DNA甲基转移酶抑制剂,通常用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 和急性髓性白血病 (AML)。

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SIGMA-A3656
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SIGMA-A3656
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产品名称 5-氮杂-2'-脱氧胞苷
英文名称5-Aza-2'-deoxycytidine
CAS编号2353-33-5
产品描述Decitabine (NSC 127716) 是一种DNA甲基转移酶抑制剂,通常用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 和急性髓性白血病 (AML)。
产品熔点~200 °C (dec.)
产品沸点485.8±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.9±0.1 g/cm3
产品闪点247.6±31.5 °C
精确质量228.085861
PSA123.49000
LogP-1.93
外观性状白色结晶粉末
蒸气压0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率1.780
溶解性acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (219.10 mM)

H2O : 20 mg/mL (87.64 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3819 mL 21.9096 mL 43.8193 mL
5 mM 0.8764 mL 4.3819 mL 8.7639 mL
10 mM 0.4382 mL 2.1910 mL 4.3819 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 10 mg/mL (43.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

DNMT1

DNMT3A

DNMT3B

体外研究

地西他滨处理在接触地西他滨后96小时显着抑制SNU719,NCC24和KATOIII的细胞生长。地西他滨诱导EBVaGC中G2 / M阻滞和凋亡,抑制侵袭能力,并上调EBVaGC的E-钙粘蛋白表达。在MDS-L敏感细胞中进行DAC处理后,H4N末端尾部(H4K8acK12acK16ac)的三乙酰化降低。地西他滨上调HeLa细胞中的DCTPP1和dUTPase表达。

体内研究

地西他滨(1.0 mg / kg,po)与四氢尿苷(THU)联合使用会导致女性出现严重毒性,导致对地西他滨毒性的敏感性增加与地西他滨血浆水平相关。

细胞实验

通过细胞计数和MTS测定分析细胞活力。将SNU719,NCC24和KATOIII以5×10 4个细胞/ mL的密度接种,仅与补充有FBS的RPMI-1640一起培养24小时。温育24小时后,在存在或不存在地西他滨(DAC)的情况下处理细胞120小时。用于细胞计数的细胞用胰蛋白酶消化并在DAC处理后0,24,48,72,96和120小时计数。通过台盼蓝排除法确定活细胞。对于MTS测定,将细胞(SNU719和NCC24:1×10 4 /孔,KATOIII:1×10 3 /孔)接种到96孔培养皿上。接种后,在指定的时间段将MTS加入井中。温育1小时后,在490nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3819 mL 21.9096 mL 43.8193 mL
5 mM 0.8764 mL 4.3819 mL 8.7639 mL
10 mM 0.4382 mL 2.191 mL 4.3819 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性Stable. May be light or air sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件

-20°储存。

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符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H302-H315-H319-H335-H341-H360
警示性声明 P201-P261-P281-P305 + P351 + P338-P308 + P313
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi:Irritant
风险声明 (欧洲) R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲) S26
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 XZ3012000
1. 物质的识别
产品名: Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine)
CAS号: 2353-33-5
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine)
别名: 5-Aza-2'-deoxycytidine; NSC 127716
分子式: C8H12N4O4
分子量: 228.21
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: -20°C, protect from light, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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文献:EP2371825 A1, ; Page/Page column 9 ;

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文献:EP2048151 A1, ; Page/Page column 3 ;

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文献:US2010/36112 A1, ; Page/Page column 7-8 ;

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文献:Cilag AG Patent: EP2050757 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 4 ;

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文献:US2010/249394 A1, ; Page/Page column 6 ;

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文献:WO2010/129211 A2, ; Page/Page column 28 ;

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文献:US2006/14949 A1, ; Page/Page column 6; 15 ;

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文献:Journal of Pharmaceutical Sciences, , vol. 70, # 11 p. 1228 - 1232

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