5-氮杂-2'-脱氧胞苷|5-Aza-2'-deoxycytidine|cas:2353-33-5|西域试剂

5-氮杂-2'-脱氧胞苷,5-Aza-2'-deoxycytidine,≥99%

产品编号：西域试剂-WR39553| CAS NO：2353-33-5| MDL NO：MFCD00043011| 分子式：C₈H₁₂N₄O₄| 分子量：228.21

Decitabine (NSC 127716) 是一种DNA甲基转移酶抑制剂，通常用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 和急性髓性白血病 (AML)。

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产品名称

5-氮杂-2'-脱氧胞苷

英文名称

5-Aza-2'-deoxycytidine

CAS编号

2353-33-5

产品描述

Decitabine (NSC 127716) 是一种DNA甲基转移酶抑制剂，通常用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 和急性髓性白血病 (AML)。

产品熔点

~200 °C (dec.)

产品沸点

485.8±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.9±0.1 g/cm3

产品闪点

247.6±31.5 °C

精确质量

228.085861

PSA

123.49000

LogP

-1.93

外观性状

白色结晶粉末

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.780

溶解性

acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (219.10 mM)

H₂O : 20 mg/mL (87.64 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.3819 mL	21.9096 mL	43.8193 mL
5 mM	0.8764 mL	4.3819 mL	8.7639 mL
10 mM	0.4382 mL	2.1910 mL	4.3819 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 10 mg/mL (43.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNMT1

DNMT3A

DNMT3B

体外研究

地西他滨处理在接触地西他滨后96小时显着抑制SNU719，NCC24和KATOIII的细胞生长。地西他滨诱导EBVaGC中G2 / M阻滞和凋亡，抑制侵袭能力，并上调EBVaGC的E-钙粘蛋白表达。在MDS-L敏感细胞中进行DAC处理后，H4N末端尾部（H4K8acK12acK16ac）的三乙酰化降低。地西他滨上调HeLa细胞中的DCTPP1和dUTPase表达。

体内研究

地西他滨（1.0 mg / kg，po）与四氢尿苷（THU）联合使用会导致女性出现严重毒性，导致对地西他滨毒性的敏感性增加与地西他滨血浆水平相关。

细胞实验

通过细胞计数和MTS测定分析细胞活力。将SNU719，NCC24和KATOIII以5×10 4个细胞/ mL的密度接种，仅与补充有FBS的RPMI-1640一起培养24小时。温育24小时后，在存在或不存在地西他滨（DAC）的情况下处理细胞120小时。用于细胞计数的细胞用胰蛋白酶消化并在DAC处理后0,24,48,72,96和120小时计数。通过台盼蓝排除法确定活细胞。对于MTS测定，将细胞（SNU719和NCC24：1×10 4 /孔，KATOIII：1×10 3 /孔）接种到96孔培养皿上。接种后，在指定的时间段将MTS加入井中。温育1小时后，在490nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.3819 mL	21.9096 mL	43.8193 mL
5 mM	0.8764 mL	4.3819 mL	8.7639 mL
10 mM	0.4382 mL	2.191 mL	4.3819 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Stable. May be light or air sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件

-20°储存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H302-H315-H319-H335-H341-H360
警示性声明	P201-P261-P281-P305 + P351 + P338-P308 + P313
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)	R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	XZ3012000

1. 物质的识别

产品名：	Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine)
CAS号：	2353-33-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine)
别名：	5-Aza-2'-deoxycytidine; NSC 127716
分子式：	C8H12N4O4
分子量：	228.21

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。