产品名称 | 扑蛲灵
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英文名称 | pyrvinium pamoate
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CAS编号 | 3546-41-6 |
产品描述 | Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫药物,抑制 WNT 通路信号传导。 |
产品熔点 | 210-215° (softens at 190°) |
产品沸点 | 829.27°C (rough estimate) |
产品密度 | 1.0104 (rough estimate) |
PSA | 144.82000 |
LogP | 12.33840 |
外观性状 | red |
折射率 | 1.6400 (estimate) |
溶解性 | DMSO: >10mg/mL |
溶解性数据 |
In Vitro:
DMSO : 17.86 mg/mL (31.02 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度
溶剂体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.7370 mL |
8.6851 mL |
17.3702 mL |
5 mM |
0.3474 mL |
1.7370 mL |
3.4740 mL |
10 mM |
0.1737 mL |
0.8685 mL |
1.7370 mL |
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。
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体外研究 |
Pamvinium pamoate(0-500 nM)以剂量抑制MCF-7(腔),MDA-MB-231(claudin-low),MDA-MB-468(基底样)和SkBr3(HER2-OE)细胞的增殖依赖性方式,对MDA-MB-231细胞系的IC50值为1170±105.0nM。 Pamvinium pamoate显着抑制BCSCs的自我更新和增殖,并抑制具有不同表型的BCSC群体。 Pamvinium pamoate在转录水平显着降低FZD1,FZD10,WNT1,WNT7B,CTNNB1,MYC和LRP5的平均表达水平。此外,Pyrvinium pamoate还可有效下调其他干性基因的表达,包括ALDH1,CD44和ABCG2 。 Pamvinium pamoate以剂量依赖性方式在体外阻断结肠癌细胞生长,抑制浓度(IC50)差异很大,对于具有WNT信号传导突变的结肠癌细胞,范围为0.6至65μM。 Pamvinium pamoate将已知WNT靶基因的信使RNA(mRNA)和蛋白水平降低为c-MYC,从而导致p21的诱导。 Pamvinium pamoate尽管对CK1缺乏疗效,但最终抑制Wnt信号传导。 Pamvinium pamoate对缺血时的心脏成纤维细胞具有特异性毒性(IC50 = 9.5nM)。 Pamvinium pamoate对葡萄糖和谷氨酰胺缺乏条件下心脏成纤维细胞的细胞毒作用。
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体内研究 |
在异种移植模型中,Pyrvinium pamoate(500 nM)预处理强烈延迟肿瘤大小和肿瘤重量,并且肿瘤体积显着减少。
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细胞实验 |
将Pyrvinium pamoate以1μM的浓度溶解在DMSO中,并以等分试样在-20℃下储存。将细胞(1×10 4)悬浮于200μL培养基中,然后一式五份接种到96孔板中过夜。用指定浓度的Pamvinium pamoate(0-8,000μM)处理细胞。孵育3天后,将CCK8(10μL)加入各孔中,并在37℃下孵育1小时。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。
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动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.737 mL |
8.6851 mL |
17.3702 mL |
5 mM |
0.3474 mL |
1.737 mL |
3.474 mL |
10 mM |
0.1737 mL |
0.8685 mL |
1.737 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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储存条件 | room temp |
符号 |
GHS07, GHS08
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信号词 |
Warning
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危害声明 |
H302 + H312 + H332-H315-H319-H335-H351
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警示性声明 |
P261-P280-P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338
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危害码 (欧洲) |
Xn
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风险声明 (欧洲) |
20/21/22-36/37/38-40
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安全声明 (欧洲) |
26-36
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危险品运输编码 |
NONH for all modes of transport |
1. 物质的识别
产品名: |
Pyrvinium pamoate |
CAS号: |
3546-41-6 |
制造商/供应商: |
西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: |
Pyrvinium pamoate |
别名: |
Pyrvinium embonate |
分子式: |
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分子量: |
575.7 |
3. 急救措施
吸入后: |
如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: |
用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: |
检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: |
如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: |
雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: |
穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: |
封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: |
使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: |
避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
2-8°C, protect from light, dry, sealed
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7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: |
按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: |
无可用资料。 |
主要刺激性影响: |
无可用资料。 |
在皮肤上: |
无可用资料。 |
对眼睛: |
无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
正确的运输名称: |
无 |
非危险品运输: |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |