硫利达嗪 ,thioridazine
产品编号:SIGMA-1662504| CAS NO:50-52-2| 分子式:C21H26N2S2| 分子量:370.57
硫利达嗪是多巴胺受体D2家族蛋白的拮抗剂,具有强大的抗精神病和抗焦虑活性。硫利达嗪也是PI3K-Akt-mTOR信号通路的有效抑制剂,具有抗血管生成作用。硫利达嗪在各种类型的癌细胞中显示出抗增殖和诱导凋亡作用,对靶向癌干细胞(CSCs)具有特异性。
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产品名称 | 硫利达嗪 |
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英文名称 | thioridazine |
CAS编号 | 50-52-2 |
产品描述 | 硫利达嗪是多巴胺受体D2家族蛋白的拮抗剂,具有强大的抗精神病和抗焦虑活性。硫利达嗪也是PI3K-Akt-mTOR信号通路的有效抑制剂,具有抗血管生成作用。硫利达嗪在各种类型的癌细胞中显示出抗增殖和诱导凋亡作用,对靶向癌干细胞(CSCs)具有特异性。 |
产品熔点 | 72-74° |
产品沸点 | 515.7±50.0 °C at 760 mmHg |
产品密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
产品闪点 | 265.7±30.1 °C |
精确质量 | 370.153748 |
PSA | 57.08000 |
LogP | 6.13 |
蒸气压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.677 |
溶解性 | Practically insoluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in methanol, soluble in ethanol (96 per cent). |
体外研究 | 硫利达嗪(0.01-100μM;48小时)以浓度依赖性方式降低NCI-N87和AGS细胞的细胞活力。硫利达嗪(15μM;24小时)降低宫颈癌细胞(HeLa、Caski和C33A)和子宫内膜癌细胞(HEC-1-A和KLE)的细胞活力。硫利达嗪(1-15μM;24-48小时)通过线粒体凋亡途径和线粒体途径诱导胃癌细胞死亡。硫利达嗪(15μM;24 h)通过干扰PI3K/Akt通路调节细胞周期进程,并诱导宫颈癌和子宫内膜癌细胞G1细胞周期阻滞。硫利达嗪抑制鲍曼不动杆菌对抗生素敏感和多重耐药菌株的生长。细胞活力测定细胞系:NCI-N87和AGS细胞。浓度:0.01,0.1,0.5,1,5,10,20,50,100μM。培养时间:48小时。结果:对胃癌细胞具有细胞毒性。Western Blot分析细胞系:NCI-N87和AGS细胞浓度:1,5,10,15μM。培养时间:24,48小时。结果:caspase-9、caspase-8和caspase-3的前体表达下调。 |
体内研究 | 硫利达嗪(25mg/kg;连续3周每3天注射一次)可延长荷瘤小鼠的存活时间,并减少肿瘤内多能性胚胎癌(EC)细胞的数量[5]。硫利达嗪(1.0-5.0 mg/kg;s.c.)可减少口腔行为,并选择性地阻止重复的头部摆动。动物模型:裸鼠和Rag2KO小鼠注射iPS细胞或NT2D1细胞[5]剂量:25mg/kg。给药:每3天注射一次,持续3周。结果:减少了恶性畸胎瘤中OCT4表达细胞的数量,延长了荷瘤小鼠的生存期。对生育率没有影响。 |
储存条件 | 本品密封避光干燥保存。 |
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化学品安全说明书(MSDS)
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符号 |
![]() ![]() ![]() GHS02, GHS06, GHS08 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H225-H301 + H311 + H331-H370-H412 |
警示性声明 | P210-P260-P273-P280-P301 + P310-P311 |
危害码 (欧洲) | F,T |
风险声明 (欧洲) | 11-23/24/25-39/23/24/25-52/53 |
安全声明 (欧洲) | 16-36/37-45-61 |
危险品运输编码 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
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文献:Bourquin et al. Helvetica Chimica Acta, 1958 , vol. 41, p. 1072,1080 |
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文献:Bourquin et al. Helvetica Chimica Acta, 1958 , vol. 41, p. 1072,1080 |
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文献:Bourquin et al. Helvetica Chimica Acta, 1958 , vol. 41, p. 1072,1080 |
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