1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉 ,2,3-bis(bromomethyl)-1-oxoquinoxalin-1-ium-4(1H)-olate ,≥95% (NMR)
产品编号:SIGMA-5307460001| CAS NO:18080-67-6| 分子式:C10H8Br2N2O2| 分子量:347.9907
Conoidin A 是刚地弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。Conoidin A 共价结合 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50 为 23 µM。Conoidin A 也抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII (但不抑制 PrxIII) 的氧化。Conoidin A 具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。
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英文名称 | 2,3-bis(bromomethyl)-1-oxoquinoxalin-1-ium-4(1H)-olate | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 18080-67-6 | ||||||||||||||||
产品描述 | Conoidin A 是刚地弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。Conoidin A 共价结合 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50 为 23 µM。Conoidin A 也抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII (但不抑制 PrxIII) 的氧化。Conoidin A 具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。 | ||||||||||||||||
精确质量 | 345.895233 | ||||||||||||||||
PSA | 50.92000 | ||||||||||||||||
LogP | 3.48660 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 14.29 mg/mL (41.06 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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靶点 |
IC50: 23 µM (T. gondii enzyme peroxiredoxin II (TgPrxII)) | ||||||||||||||||
体外研究 | 过氧化物酶是一个广泛保守的酶家族,在抗氧化防御和信号转导中发挥作用。PrxII表达的改变与多种人类疾病有关,包括癌症。Conoidin A与TgPrxII的过氧化半胱氨酸结合,抑制其酶活性 体外培养。芋头素A也显示出烷基化或交联催化半胱氨酸的野生型AcePrx-1的 锡兰钩虫 人PrxII和PrxIV具有相似的效率。但对线粒体hPrxIII无效。锥蛋白A(5µM) 可抑制葡萄糖氧化酶介导的哺乳动物过氧化物酶原Ⅰ和Ⅱ的过度氧化。 | ||||||||||||||||
体内研究 | 锥蛋白A(腹腔注射;5 毫克/千克;在心肌梗死/再灌注损伤前连续三天)阻断木犀草素(HY-N0162)对ST段抬高的影响。 此外,木犀草素可以减少MI/R组梗死面积的增加。但是用圆锥形糖蛋白A进行预处理可以消除木犀草素的作用。用芋头素A预处理也可防止木犀草素降低体内CK-MB、AST和LDH的活性。动物模型:大鼠心肌I/R模型剂量:5 mg/kg给药:腹腔注射;5 毫克/千克;结果:木犀草素可显著逆转缺血再灌注损伤前3天的抗氧化作用。损害木犀草素的保护作用。 |
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海关编码 | 2933990090 |
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