2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩 |4,4¥,4¥¥,4¥¥¥-(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine |cas:64048-12-0|西域试剂

2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩 ,4,4¥,4¥¥,4¥¥¥-(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-G8923| CAS NO：64048-12-0| 分子式：C24H16N4S| 分子量：392.4756

GANT 58 是一种有效的 Gli 拮抗剂，抑制 GLI1 诱导的转录，IC50 为 5 μM。

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产品名称

2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩

英文名称

4,4¥,4¥¥,4¥¥¥-(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine

CAS编号

64048-12-0

产品描述

GANT 58 是一种有效的 Gli 拮抗剂，抑制 GLI1 诱导的转录，IC50 为 5 μM。

产品沸点

414.1±40.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

169.0±17.7 °C

精确质量

392.109558

PSA

79.80000

LogP

3.12

蒸气压

0.0±0.9 mmHg at 25°C

折射率

1.659

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 20 mg/mL (50.96 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 9.09 mg/mL (23.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5479 mL	12.7395 mL	25.4790 mL
5 mM	0.5096 mL	2.5479 mL	5.0958 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2740 mL	2.5479 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 45% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (12.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.10 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.10 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 5 μM (Gli)

体外研究

GANT58是Hh信号传导的下游抑制剂。 GANT58确实是Smo和Sufu下游Hh信号传导的抑制剂。 GANT58主要作用于核水平，因为GLI1诱导的具有突变的核输出信号的转录仍被阻断。 GANT58以GLI依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖，并使用具有Hh途径下游激活的人前列腺癌细胞成功阻断细胞生长。已经显示GANT58（NSC75503）抑制GLI1（以及其他GLI种类）的转录激活。 GANT58已被证明可抑制GLI反式激活。

体内研究

用GLI1阳性22Rv1前列腺癌细胞皮下注射裸鼠，建立肿瘤（中位数≈250mm3）。每天皮下注射浓度为50mg / kg的环巴胺，GANT61，GANT58或溶剂（每组n = 4-5）治疗裸鼠。然而，3天后，环巴胺处理的动物在注射部位出现严重溃疡。因此，仅在每隔一天将治疗方案改为注射。为了能够比较所有化合物，也为GANT引入了该方案，尽管用这些化合物处理的小鼠没有显示出这种毒性迹象。所有注射均在离肿瘤2-3厘米处完成。在18天的治疗期间，观察到所有化合物对肿瘤细胞生长的抑制。用环巴胺或GANT58治疗导致抑制额外的异种移植物生长并限制肿瘤大小的增加。

细胞实验

HEK293细胞用GLI1表达质粒与报告质粒12×GliBS-Luc和R-Luc一起在10cm平板上转染（第0天）。二十四小时后，将细胞接种在白色96孔板中，底部透明，密度为每孔15,000个细胞。使细胞附着，并在DMSO中终浓度为10μM的化合物（0.5％最终DMSO浓度）（第1.5天）。使细胞再生长24小时，随后裂解，然后使用Dual Luciferase试剂盒进行分析。在Berthold Technologies微孔板发光计上读板。亚汇合细胞在还原的FBS（2.5％）中在5μM测试化合物（或DMSO）存在下在具有透明底部的白色96孔板上生长48小时。随后，用BrdU将细胞标记2小时，固定并分析。样品在Molecular Devices SpectraMax Gemini EM上读取。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5479 mL	12.7395 mL	25.479 mL
5 mM	0.5096 mL	2.5479 mL	5.0958 mL
10 mM	0.2548 mL	1.274 mL	2.5479 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	GANT58
CAS号：	64048-12-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GANT58
别名：	NSC75503
分子式：	C24H16N4S
分子量：	392.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。