托雷斯萘 |Tolrestat |cas:82964-04-3|西域试剂

托雷斯萘 ,Tolrestat ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1573| CAS NO：82964-04-3| 分子式：C16H14F3NO3S| 分子量：357.3475

Tolrestat 是一种有效的，可口服的 aldose reductase 抑制剂，IC50 值为 35 nM。

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产品名称

托雷斯萘

英文名称

Tolrestat

CAS编号

82964-04-3

产品描述

Tolrestat 是一种有效的，可口服的 aldose reductase 抑制剂，IC50 值为 35 nM。

产品熔点

164-165°

产品沸点

498.1±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

255.0±31.5 °C

精确质量

357.064636

PSA

81.86000

LogP

3.41

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.602

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (139.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7984 mL	13.9919 mL	27.9838 mL
5 mM	0.5597 mL	2.7984 mL	5.5968 mL
10 mM	0.2798 mL	1.3992 mL	2.7984 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 35 nM (Aldose Reductase)

体内研究

Tolrestat（每天1.8毫克/千克）导致糖尿病大鼠正常RBC山梨糖醇水平逆转。在21天的糖尿病大鼠中，坐骨神经和晶状体的估计ID为4.8，tolrestat为约20，而（±）sorbinil为1.7和2.2 。 tolrestat或sorbinil抑制组织AR活性但不显着影响血浆脂蛋白水平，或影响小鼠的体重或其一般健康状况。在tolrestat喂养的小鼠的主动脉根部，富含胆固醇的泡沫细胞的积累显着增加。

动物实验

在四天的时间内，体重约70g的大鼠无限制地获得水和在各种剂量水平下补充20％（wt / wt）半乳糖和tolrestat的Chow。用作对照的大鼠接受含有半乳糖（20％，wt / wt）或葡萄糖（20％，wt / wt）的食物。老鼠被杀死;取出晶状体和坐骨神经并在5％三氯乙酸中均化;然后通过改进甘油测定方法分析脱蛋白质提取物的半乳糖醇。在喂食20％葡萄糖的组中获得的值用于背景校正。

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