Tolrestat, ≥99%,Tolrestat
产品编号:西域试剂-WR354706| CAS NO:82964-04-3| 分子式:C16H14F3NO3S| 分子量:357.35
Tolrestat 是一种有效的,可口服的 aldose reductase 抑制剂,IC50 值为 35 nM。
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| 英文名称 | Tolrestat | ||||||||||||||||
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| CAS编号 | 82964-04-3 | ||||||||||||||||
| 产品描述 | Tolrestat 是一种有效的,可口服的 aldose reductase 抑制剂,IC50 值为 35 nM。 | ||||||||||||||||
| 产品熔点 | 164-165° | ||||||||||||||||
| 产品沸点 | 498.1±55.0 °C at 760 mmHg | ||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | ||||||||||||||||
| 产品闪点 | 255.0±31.5 °C | ||||||||||||||||
| 精确质量 | 357.064636 | ||||||||||||||||
| PSA | 81.86000 | ||||||||||||||||
| LogP | 3.41 | ||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
| 折射率 | 1.602 | ||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 50 mg/mL (139.92 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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| 靶点 |
IC50: 35 nM (Aldose Reductase) | ||||||||||||||||
| 体内研究 | Tolrestat(每天1.8毫克/千克)导致糖尿病大鼠正常RBC山梨糖醇水平逆转。在21天的糖尿病大鼠中,坐骨神经和晶状体的估计ID为4.8,tolrestat为约20,而(±)sorbinil为1.7和2.2 。 tolrestat或sorbinil抑制组织AR活性但不显着影响血浆脂蛋白水平,或影响小鼠的体重或其一般健康状况。在tolrestat喂养的小鼠的主动脉根部,富含胆固醇的泡沫细胞的积累显着增加。 | ||||||||||||||||
| 动物实验 | 在四天的时间内,体重约70g的大鼠无限制地获得水和在各种剂量水平下补充20%(wt / wt)半乳糖和tolrestat的Chow。用作对照的大鼠接受含有半乳糖(20%,wt / wt)或葡萄糖(20%,wt / wt)的食物。老鼠被杀死;取出晶状体和坐骨神经并在5%三氯乙酸中均化;然后通过改进甘油测定方法分析脱蛋白质提取物的半乳糖醇。在喂食20%葡萄糖的组中获得的值用于背景校正。 |
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