夫马菌素醇 ,AGM-1470 ,≥97% (HPLC)

产品编号:SIGMA-654270| CAS NO:129298-91-5| 分子式:C19H28ClNO6| 分子量:401.8817

TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂。

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SIGMA-654270
¥2260.00 杭州 北京(现货)
SIGMA-654270
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产品名称 夫马菌素醇
英文名称AGM-1470
CAS编号129298-91-5
产品描述TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂。
产品密度1.3±0.1 g/cm3
精确质量401.160522
PSA89.69000
LogP1.45
折射率1.535
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (248.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4883 mL 12.4415 mL 24.8830 mL
5 mM 0.4977 mL 2.4883 mL 4.9766 mL
10 mM 0.2488 mL 1.2442 mL 2.4883 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

methionine aminopeptidase-2, angiogenesis

体外研究

在用TNP-470和对照处理的细胞之间未观察到凋亡细胞数的显着差异。在24,48和72小时,KPU-M213细胞的TNP-470的IC50分别为16.86±0.9μg/ mL,3.16±0.6μg/ mL和1.78±0.8μg/ mL。结果显示,与载体处理组相比,TNP-470显着减少迁移细胞和侵入细胞的数量。 TNP-470将KKU-M213的迁移细胞减少至26%,将KKU-M214迁移至11%(P <0.01)。同样,TNP-470也显着影响细胞侵袭,入侵细胞数量在KKU-M213中降低至25%(P <0.01),在KKU-M214中降至15%(P <0.01)。与载体处理的细胞相比,TNP-470处理的细胞中MMP2,MMP9和c-MYC的相对表达被显着抑制。

体内研究

与高脂肪喂养(HFF)小鼠相比,用TNP-470处理减弱(P <0.05)肝脏脂质积累。到第5天,TNP-470处理的小鼠比载体处理的HFF小鼠消耗显着更少克的高脂肪食物。在治疗的第15天,尽管提供了高脂肪饮食,但TNP-470小鼠消耗的热量与食物喂养的小鼠相当。与喂食食物和高脂肪的对照相比,用TNP-470处理增加(P <0.05)脂肪组织LPL mRNA的表达。 TNP-470减少能量摄入并增加能量消耗。

细胞实验

MTT测定用于测试细胞活力。简而言之,将每孔3×103个细胞接种在96孔板中,并与不同浓度的TNP-470在37℃,5%CO 2下孵育24,48和72小时。为了比较,将在不存在TNP-470的情况下培养的细胞用作对照。孵育期后,向每个孔中加入10μLMTT(0.5mg / mL终浓度)。再孵育4小时后,加入100μL的0.01N HCl的异丙醇溶液以溶解晶体。通过ELISA板读数器测定570nm处的吸收。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4883 mL 12.4415 mL 24.883 mL
5 mM 0.4977 mL 2.4883 mL 4.9766 mL
10 mM 0.2488 mL 1.2442 mL 2.4883 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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1. 物质的识别
产品名: TNP-470
CAS号: 129298-91-5
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: TNP-470
别名: AGM-1470; NSC 642492
分子式: C19H28ClNO6
分子量: 401.88
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: -20°C, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~68%

129298-91-5结构式

129298-91-5

文献:Marui; Itoh; Kozai; Sudo; Kishimoto Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1992 , vol. 40, # 1 p. 96 - 101
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