夫马菌素醇, 99%|TNP-470 (AGM-1470)|cas:129298-91-5|西域试剂

夫马菌素醇, 99%,TNP-470 (AGM-1470)

产品编号：西域试剂-WR148472| CAS NO：129298-91-5| 分子式：C₁₉H₂₈ClNO₆| 分子量：401.88

TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂，也是一种血管生成抑制剂。

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西域试剂-WR148472		￥9334.00	杭州北京（现货）

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英文名称

TNP-470 (AGM-1470)

CAS编号

129298-91-5

产品描述

TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂，也是一种血管生成抑制剂。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

401.160522

PSA

89.69000

LogP

1.45

折射率

1.535

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (248.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4883 mL	12.4415 mL	24.8830 mL
5 mM	0.4977 mL	2.4883 mL	4.9766 mL
10 mM	0.2488 mL	1.2442 mL	2.4883 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

methionine aminopeptidase-2, angiogenesis

体外研究

在用TNP-470和对照处理的细胞之间未观察到凋亡细胞数的显着差异。在24,48和72小时，KPU-M213细胞的TNP-470的IC50分别为16.86±0.9μg/ mL，3.16±0.6μg/ mL和1.78±0.8μg/ mL。结果显示，与载体处理组相比，TNP-470显着减少迁移细胞和侵入细胞的数量。 TNP-470将KKU-M213的迁移细胞减少至26％，将KKU-M214迁移至11％（P <0.01）。同样，TNP-470也显着影响细胞侵袭，入侵细胞数量在KKU-M213中降低至25％（P <0.01），在KKU-M214中降至15％（P <0.01）。与载体处理的细胞相比，TNP-470处理的细胞中MMP2，MMP9和c-MYC的相对表达被显着抑制。

体内研究

与高脂肪喂养（HFF）小鼠相比，用TNP-470处理减弱（P <0.05）肝脏脂质积累。到第5天，TNP-470处理的小鼠比载体处理的HFF小鼠消耗显着更少克的高脂肪食物。在治疗的第15天，尽管提供了高脂肪饮食，但TNP-470小鼠消耗的热量与食物喂养的小鼠相当。与喂食食物和高脂肪的对照相比，用TNP-470处理增加（P <0.05）脂肪组织LPL mRNA的表达。 TNP-470减少能量摄入并增加能量消耗。

细胞实验

MTT测定用于测试细胞活力。简而言之，将每孔3×103个细胞接种在96孔板中，并与不同浓度的TNP-470在37℃，5％CO 2下孵育24,48和72小时。为了比较，将在不存在TNP-470的情况下培养的细胞用作对照。孵育期后，向每个孔中加入10μLMTT（0.5mg / mL终浓度）。再孵育4小时后，加入100μL的0.01N HCl的异丙醇溶液以溶解晶体。通过ELISA板读数器测定570nm处的吸收。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4883 mL	12.4415 mL	24.883 mL
5 mM	0.4977 mL	2.4883 mL	4.9766 mL
10 mM	0.2488 mL	1.2442 mL	2.4883 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	TNP-470
CAS号：	129298-91-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TNP-470
别名：	AGM-1470; NSC 642492
分子式：	C19H28ClNO6
分子量：	401.88

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

4461-30-7

35903-52-7

~68%

129298-91-5

文献：Marui; Itoh; Kozai; Sudo; Kishimoto Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1992 , vol. 40, # 1 p. 96 - 101

上游产品 2
4461-30-7 35903-52-7
下游产品 0

[1]. Kidoikhammouan S, et al. TNP-470, a methionine aminopeptidase-2 inhibitor, inhibits cell proliferation, migration and invasion of human cholangiocarcinoma cells in vitro. Asian Pac J Cancer Prev. 2012;13 Suppl:155-60.

[2]. White HM, et al. The angiogenic inhibitor TNP-470 decreases caloric intake and weight gain in high-fat fed mice. Obesity (Silver Spring). 2012 Oct;20(10):2003-9.