83-01（DMSO溶液 |3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-yl-1H-pyrazole-1-carbothioamide |cas:909910-43-6|西域试剂

83-01（DMSO溶液 ,3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-yl-1H-pyrazole-1-carbothioamide ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0788| CAS NO：909910-43-6| 分子式：C25H19N5S| 分子量：421.5169

A 83-01 是有效的 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂， IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。

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产品名称

83-01（DMSO溶液

英文名称

3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-yl-1H-pyrazole-1-carbothioamide

CAS编号

909910-43-6

产品描述

A 83-01 是有效的 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂， IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。

产品沸点

590ºC at 760 mmHg

产品密度

1.27g/cm3

产品闪点

310.6ºC

精确质量

421.13600

PSA

87.72000

LogP

5.78680

外观性状

固体;White to Orange to Green powder to crystaline

折射率

1.706

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (59.31 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3724 mL	11.8618 mL	23.7237 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3724 mL	4.7447 mL
10 mM	0.2372 mL	1.1862 mL	2.3724 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.93 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.97 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.97 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 12 nM (ALK5, cell-based), 45 nM (ALK4 cell-based), 7.5 nM (ALK7 cell-based)

体外研究

A 83-01是TGF-βI型受体ALK5激酶的有效抑制剂，I型激活素/淋巴结受体ALK4和I型淋巴结受体ALK7，降低ALK-5诱导的转录水平，Mv1Lu的IC50为12 nM细胞也阻断ALK4-TD和ALK7-TD诱导的转录，在R4-2细胞中IC50为45 nM和7.5 nM，并且弱抑制由组成型活性ALK-6，ALK-2，ALK-3和ALK诱导的转录。 -1。 83-01（0.03-10μM）有效地阻止TGF-β的生长抑制作用，并完全抑制3μM的作用。 A 83-01（1-10μM）抑制HaCaT细胞中TGF-β诱导的Smad活化。在HM-1细胞中，83-01（1μM）降低细胞运动性，粘附和侵袭由TGF-β1增加，但不改变细胞增殖。

体内研究

83-01（50,150和500μg/小鼠，ip）显着改善没有体重或神经行为表现的小鼠的存活。对于携带M109细胞的小鼠，83-01（0.5mg / kg，ip）显示出显着强的抗肿瘤作用。

细胞实验

将HM-1细胞接种到96孔板中并孵育18小时。然后加入83-01（1μM）或载体12小时，然后加入TGF-β1（1ng / mL）或载体60小时。使用WST-1测定法检查每个孔中的活细胞数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3724 mL	11.8618 mL	23.7237 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3724 mL	4.7447 mL
10 mM	0.2372 mL	1.1862 mL	2.3724 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C;存放于惰性气体之中;避免湿气 (分解),加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P280-P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338-P337 + P313
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	A 83-01
CAS号：	909910-43-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	A 83-01
别名：	A83-01; A-83-01
分子式：	C25H19N5S
分子量：	421.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8.

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.