A 83-01|cas:909910-43-6|西域试剂

A 83-01,99.08%

产品编号：Bellancom-10432| CAS NO：909910-43-6| 分子式：C₂₅H₁₉N₅S| 分子量：421.52

A 83-01 是有效的 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂， IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。

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A 83-01

产品介绍

A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC₅₀ 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

生物活性

A 83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, type I nodal receptor ALK4 and type I nodal receptor ALK7, with IC₅₀s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7, respectively.

体外研究

A 83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, ALK4 and ALK7, reduces the level of ALK-5-induced transcription with an IC₅₀ of 12 nM in Mv1Lu cells, also blocks the ALK4-TD and ALK7-TD induced transcription with IC₅₀s of 45 nM and 7.5 nM in R4-2 cells, and weakly suppresses that induced by constitutively active ALK-6, ALK-2, ALK-3, and ALK-1. A 83-01 (0.03-10 µM) potently prevents the growth-inhibitory effects of TGF-β, and completely inhibits the effect at 3 µM. A 83-01 (1-10 µM) inhibits TGF-β-induced Smad activation in HaCaT cells. A 83-01 (1 µM) decreases cell motility, adhesion and invasion increased by TGF-β1 in HM-1 cells, but does not change cell proliferation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A 83-01 (50, 150 and 500 μg/mouse, i.p.) significantly improves survival of the mice without body weight or neurobehavioral appearances. A 83-01 (0.5 mg/kg, i.p.) shows a significantly strong antitumor effect in mice bearing M109 cells.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (59.31 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3724 mL	11.8618 mL	23.7237 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3724 mL	4.7447 mL
10 mM	0.2372 mL	1.1862 mL	2.3724 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.93 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.97 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.97 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

参考文献

. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800. [Content Brief]

. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8. [Content Brief]

. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal Adriamycin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P280-P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338-P337 + P313
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	A 83-01
CAS号：	909910-43-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	A 83-01
别名：	A83-01; A-83-01
分子式：	C25H19N5S
分子量：	421.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8.

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.

A 83-01,99.08%

A 83-01

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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