2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one |NU7026 |cas:154447-35-5|西域试剂

2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one ,NU7026 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-N1537| CAS NO：154447-35-5| 分子式：C17H15NO3| 分子量：281.31

NU 7026 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23±0.01 μM，也抑制 PI3K，IC50 为 13±3 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-N1537		￥3192.00	杭州北京（现货）

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产品名称

2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one

英文名称

NU7026

CAS编号

154447-35-5

产品描述

NU 7026 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23±0.01 μM，也抑制 PI3K，IC50 为 13±3 μM。

产品沸点

459.9±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

231.9±28.7 °C

精确质量

281.105194

PSA

42.68000

LogP

3.29

外观性状

solid | tan

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.673

溶解性

DMSO: 3 mg/mL at 60 °C, soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 2.5 mg/mL (8.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5548 mL	17.7740 mL	35.5480 mL
5 mM	0.7110 mL	3.5548 mL	7.1096 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

DNA-PK:0.23 μM (IC50)

PI3K:13 μM (IC50)

体外研究

NU7026（10μM）在指数生长的DNA-PK熟练但不缺乏的细胞中增强电离辐射（IR）细胞毒性[90％细胞杀伤时的增强因子（PF90）= 1.51±0.04] 。 NU7026协同增敏I83细胞与苯丁酸氮芥（CLB）3.5倍 .NU7026，DNA修复酶DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）的新型抑制剂。对于细胞本身无毒的10μM剂量，对于CH1人卵巢癌细胞中的显着放射敏感作用，需要最小NU7026暴露4小时与3Gy辐射的组合。

体内研究

NU7026，DNA修复酶DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）的新型抑制剂。在以5mg / kg静脉内给予小鼠后，NU7026经历了快速血浆清除（0.108L / h），这主要归因于广泛的代谢。腹膜内（ip）和口服给药20mg / kg后的生物利用度分别为20％和15％。

细胞实验

将I83细胞接种于含有10％FBS（1.5×10 5细胞/ mL）的RPMI 1640培养基中，并用载体（DMSO），5μMCLB，CLBIC50,10μMNU7026或两种药物的组合处理0,6， 24小时和48小时。测定细胞周期分布，细胞凋亡，DNA-PK磷酸化和γH2AX测定，并将它们表示为循环每个阶段中细胞的百分比。用配备有CellQuest软件的FACSCalibur流式细胞仪分析DNA含量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5548 mL	17.774 mL	35.548 mL
5 mM	0.711 mL	3.5548 mL	7.1096 mL
10 mM	0.3555 mL	1.7774 mL	3.5548 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	NU7026
CAS号：	154447-35-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NU7026
别名：	LY293646
分子式：	C17H15NO3
分子量：	281.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

503469-16-7

~63%

154447-35-5

文献：Griffin, Roger J.; Fontana, Gabriele; Golding, Bernard T.; Guiard, Sophie; Hardcastle, Ian R.; Leahy, Justin J. J.; Martin, Niall; Richardson, Caroline; Rigoreau, Laurent; Stockley, Martin; Smith, Graeme C. M. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 2 p. 569 - 585