(E)-3-(3-氯苯基)-N-(2-((1,1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)(甲基)氨基)-2-氧代乙基)丙烯酰胺 ,ML264 ,≥98% (HPLC)
产品编号：SIGMA-SML1755| CAS NO：1550008-55-3| 分子式：C17H21ClN2O4S| 分子量：384.88
ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。
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| 产品名称 | (E)-3-(3-氯苯基)-N-(2-((1,1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)(甲基)氨基)-2-氧代乙基)丙烯酰胺 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文名称 | ML264 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS编号 | 1550008-55-3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品沸点 | 701.0±60.0 °C at 760 mmHg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品闪点 | 377.7±32.9 °C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 384.091064 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 0.46 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.599 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (259.82 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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| 靶点 |
KLF5 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | ML264具有高活性（IC50 = 29nM是基于细胞的DLD-1细胞增殖测定，在基于细胞的荧光素酶测定中IC50 = 81nM）。 ML264在IEC-6对照细胞系中缺乏细胞毒性（IC50>50μM，在100μM时观察到<50％抑制）。在几种其他表达KLF5的细胞类型中也观察到稳健活性（例如，HCT116，IC50 = 560nM; HT29，IC50 = 130nM; SW620，IC50 = 430nM）。蛋白质印迹分析显示ML264显着降低KLF5表达。在72小时内测试ML264对结肠癌细胞系DLD-1和HCT116的细胞增殖速率的影响。 ML264有效抑制两种细胞系的增殖速率。在治疗的24小时内，增殖显着减少，并且到72小时，ML264处理的细胞和载体处理的细胞的活细胞数相差15至30倍。进行允许定量代谢活性细胞的MTS测定。 ML264治疗显着减少了在24,48和72小时时DLD-1细胞中有丝分裂的细胞数量。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 每天单次注射10mg / kg的ML264不会显着影响肿瘤生长。然而，每天两次注射10mg / kg或25mg / kg的ML264导致肿瘤生长显着减少，并且这种效果可以在第一次注射后两天检测到。数据还显示ML264对肿瘤体积具有浓度依赖性作用。肿瘤生长的统计分析显示，与仅在第5天和第10天接受载体的那些小鼠相比，用ML264每天两次治疗的小鼠中肿瘤尺寸显着减小。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 对于细胞增殖实验，用10μMML264或载体（DMSO）处理DLD-1和HCT116细胞。在处理后24,48和72小时收集活细胞，并通过使用Coulter计数器计数来确定它们的数量。每个实验一式三份进行。在MTS测定中，DLD-1和HCT116细胞用10μMML264或载体（DMSO）处理。孵育24,48和72小时后，向每个孔中加入20μLMTS溶液并进行分析。对照（具有培养基和DMSO的细胞）的测量定义为100％，并相应地计算其他测量的结果。每个实验以一式六份进行。进行细胞周期进展测定。每个实验一式三份进行。使用Alexa Fluor 488膜联蛋白V /死细胞凋亡试剂盒通过流式细胞术分析确定凋亡率。每个实验一式三份进行。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
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下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
| 产品名： | ML264 |
| CAS号： | 1550008-55-3 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | ML264 |
| 别名： | CID-51003603 |
| 分子式： | C17H21ClN2O4S |
| 分子量： | 384.88 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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