ML264, 99.9%|CID-51003603|cas:1550008-55-3|西域试剂

ML264, 99.9%,CID-51003603

产品编号：西域试剂-WR352832| CAS NO：1550008-55-3| 分子式：C₁₇H₂₁ClN₂O₄S| 分子量：384.88

ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。

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英文名称

CID-51003603

CAS编号

1550008-55-3

产品描述

ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。

产品沸点

701.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

377.7±32.9 °C

精确质量

384.091064

LogP

0.46

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.599

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (259.82 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5982 mL	12.9911 mL	25.9821 mL
5 mM	0.5196 mL	2.5982 mL	5.1964 mL
10 mM	0.2598 mL	1.2991 mL	2.5982 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

KLF5

体外研究

ML264具有高活性（IC50 = 29nM是基于细胞的DLD-1细胞增殖测定，在基于细胞的荧光素酶测定中IC50 = 81nM）。 ML264在IEC-6对照细胞系中缺乏细胞毒性（IC50>50μM，在100μM时观察到<50％抑制）。在几种其他表达KLF5的细胞类型中也观察到稳健活性（例如，HCT116，IC50 = 560nM; HT29，IC50 = 130nM; SW620，IC50 = 430nM）。蛋白质印迹分析显示ML264显着降低KLF5表达。在72小时内测试ML264对结肠癌细胞系DLD-1和HCT116的细胞增殖速率的影响。 ML264有效抑制两种细胞系的增殖速率。在治疗的24小时内，增殖显着减少，并且到72小时，ML264处理的细胞和载体处理的细胞的活细胞数相差15至30倍。进行允许定量代谢活性细胞的MTS测定。 ML264治疗显着减少了在24,48和72小时时DLD-1细胞中有丝分裂的细胞数量。

体内研究

每天单次注射10mg / kg的ML264不会显着影响肿瘤生长。然而，每天两次注射10mg / kg或25mg / kg的ML264导致肿瘤生长显着减少，并且这种效果可以在第一次注射后两天检测到。数据还显示ML264对肿瘤体积具有浓度依赖性作用。肿瘤生长的统计分析显示，与仅在第5天和第10天接受载体的那些小鼠相比，用ML264每天两次治疗的小鼠中肿瘤尺寸显着减小。

细胞实验

对于细胞增殖实验，用10μMML264或载体（DMSO）处理DLD-1和HCT116细胞。在处理后24,48和72小时收集活细胞，并通过使用Coulter计数器计数来确定它们的数量。每个实验一式三份进行。在MTS测定中，DLD-1和HCT116细胞用10μMML264或载体（DMSO）处理。孵育24,48和72小时后，向每个孔中加入20μLMTS溶液并进行分析。对照（具有培养基和DMSO的细胞）的测量定义为100％，并相应地计算其他测量的结果。每个实验以一式六份进行。进行细胞周期进展测定。每个实验一式三份进行。使用Alexa Fluor 488膜联蛋白V /死细胞凋亡试剂盒通过流式细胞术分析确定凋亡率。每个实验一式三份进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5982 mL	12.9911 mL	25.9821 mL
5 mM	0.5196 mL	2.5982 mL	5.1964 mL
10 mM	0.2598 mL	1.2991 mL	2.5982 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	ML264
CAS号：	1550008-55-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	ML264
别名：	CID-51003603
分子式：	C17H21ClN2O4S
分子量：	384.88

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Bialkowska A, et al. ML264: An Antitumor Agent that Potently and Selectively Inhibits Krüppel-like Factor Five (KLF5) Expression: A Probe for Studying Colon Cancer Development and Progression.

[2]. Ruiz de Sabando A, et al. ML264, A Novel Small-Molecule Compound That Potently Inhibits Growth of Colorectal Cancer. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):72-83.