4-Methylpiperazine-1-carbothioic dithioperoxyanhydride ,4-Methylpiperazine-1-carbothioic dithioperoxyanhydride

产品编号:SIGMA-TMT00676| CAS NO:20231-01-0| 分子式:C12H22N4S4| 分子量:350.59

EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性。

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英文名称4-Methylpiperazine-1-carbothioic dithioperoxyanhydride
CAS编号20231-01-0
产品描述EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性。
产品熔点142ºC
产品沸点450.5ºC at 760 mmHg
产品密度1.339g/cm3
产品闪点226.3ºC
精确质量350.07300
PSA127.74000
LogP1.18400
蒸气压2.62E-08mmHg at 25°C
折射率1.673
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (142.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8523 mL 14.2617 mL 28.5233 mL
5 mM 0.5705 mL 2.8523 mL 5.7047 mL
10 mM 0.2852 mL 1.4262 mL 2.8523 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Ins(1,4)P2 phosphatase; Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase; dopamine β-hydroxylase

体外研究

EWP 815抑制促甲状腺素释放激素(TRH;0.03 mM)刺激的肌醇磷脂分解,而不影响IC50分别为83 mM(可溶性酶)和71 mM(颗粒酶)的预标记GH3细胞的基础分解率。EWP 815(30μM;1 h)对Ins(1,4)P2磷酸酶的抑制作用更强,而不是Ins(1.4,5)P3 5-磷酸酶,平均[3H]Ins(1.4)P2/平均[3H]InsP回收率为2.6。EWP 815(6,8μM;10 min)抑制颗粒和可溶性组分中[3H]Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的去磷酸化,IC50s分别为6μM和8μM。EWP 815(3-300μM;30分钟)分别抑制促甲状腺素释放激素(TRH)刺激的(100 nM)肌醇磷脂生成30%(100μM)和1.8%(300μM),而不影响Ins(1,4,5)P3结合。

体内研究

EWP 815(50 mg/kg;腹腔注射;处死前30分钟)抑制小鼠多巴胺β-羟化酶酶活性。动物模型:雌性小鼠(20 g)剂量:50 mg/kg给药:腹腔注射;处死前30min结果:腹腔注射;杀死前30分钟抑制3H-α-甲基多巴胺的β-羟化酶。将3H-α-Me NA的含量减少12%。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

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